新烟碱类杀虫剂的研究与开发进展.docx

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1、背景介绍随者科学技术的发展，人们对古山的研究越来越深入，杀虫剂发展也越发迅速.自上世纪80年代就虫咻上市以来.新烟碱类杀虫剂便受到广泛关注和应用,新烟做类杀虫剂是一种高效的内吸性杀虫剂，能有效控制刺吸式害虫以及部分双超目、鞘翅目害虫.新烟域类杀虫剂作用于昆虫烟做乙酰胆碱受体，阻断昆虫中枢神经系统信号的正常传导，从而导致害虫麻痈而亡.具有杀虫谱广、低程低残留的优点,并口典有目毒和触杀等多方作JIJ.文章亮点01.述了新烟碱类杀虫剂的发展历程、作用机理和结构分类。02.总结/新烟城类杀虫剂在农业害虫防治的应用.03.指Hl科学合理地利用新烟碱类杀虫剂是当代农药研发的柬要课曲并展望了其发展的景“内容

2、介绍1新飨”类杀攻剂1.1 新烟做类杀虫剂的发展历程新烟嘴类杀虫剂的开发可迫溯到20世纪60年代初对天然烟城(NiCOtinc)的研:,由开发的先导化合物SDO3I588得到活性较好的硝虫嗯嗜(NiIhiaZine),因其具有无不柩定性和水不桧定性,无法成为商业产品.1.2 新烟诔类杀虫剂的结构特征大茸翅谓nicotineSD-O31588硝虫尊nithiazineNTN32692图1毗虫咻的开发过程FlDr”OPnWnlprocessofi11i(lacloh(lN-NO2imidacloprid新烟碱类杀虫剂的基本结构可分为4个部分（图2）：（1）杂环部分：毗嚏（毗虫咻等）、噬嚏（噬虫嗪等

3、）、四氢映聃（吠虫胺）、（三氟笨嗡嚏）：（2）桥链部分：主要以亚甲基为代表，其中i呢虫胺脂为亚乙基：（3）含赳坏状或开环部分,环的大小对杀虫剂生物活性影响很大，一般五元环或六元环活性较高。此外，通过引入磺饿胺来取代汛基或硝基来修饰化合物的结构，可不断去成新的衍生物（如氟嚏虫胺腊）4）药效基团（功能基团）：主要以硝基、机基等吸电基团为主，不仅可以影响新烟城类化合物的杀虫活性，还能影响其土壤降解、光稳定性.对不同物质的毒性等理化性质“ffl2然纲e（页杀虫剂的靖构林在F*.2NnBtUnaiUianMI11M,ciw%*Bn*MinMxiici*13新烟Bi类杀出剂的作用机制受体通常是通过结合由突

4、触雨原择放的神经递质ACh来激活的，旗后出乙懵胆城Sii(Acetylctxilinesterase,AChE)分解产生辛烷和胆碱，使受体失活”与ACh类似，新烟碱类杀虫剂能结合并激活昆虫中枢神经系统的nAChR.JgAchE分解失活.细胞外Na不断内流，神经系统过度划激以终导致细咆死亡，如图3所示。图3新烟碱类化合物和乙酰胆骏时烟减乙酰胆时受体的冏节Hg.3Kegulatiaofi-tii-alinrrtbyra*nirotinicanMni*iii11MA(Ii大3、2.2第二代新烟城类杀虫剂、/gimidxlohNN，HNll啤虫曜IhiamHhoxa曜虫影Clolhianidin第二代

5、新烟被类宗虫剂F.5Secondpntatixnecmi*otinMlinsecticides23第三代新烟减类杀虫剂Nd，映虫底iinotefuran图6第三代新烟碱类杀虫剂F.6IllinlgmeniioniM*oni*otinoilinsecticides2.4第四代新烟城类杀虫剂FgW粼E虫般躺iIfoxafbr图7第四代新烟碱类不虫剂F.7Fourthgkmtralionrwonkdnnidinsectki1.s2.5新型介面子嗽腔用类杀虫剂FrnmrxoiitiazIriflumejiopynmdicloronczoni-i(lionici11Mli(ikj*新烟,类杀虫剂的结构改

6、造研究a：R,=CHl.Rj=Br.R,=CHjCHjF;b：Rfloprop儿RyxR=CHfHF图9新烟做类系虫剂衍生物Hg.9DcriVutiVe(，nrxicotinoidi11Mticils综上可以行出国内外的各大研发公M和单位对化合物的结构优化及生物活性试验都进行了很多深入性研究，但大多数都是在已有的商品化品种及地础上进行结构改造的我中也有与现有杀虫剂结构差异较大的化合物，如二硝基含觥八元环、三茶甲基喷咯结构以及在脂肪旌中引入烷氧壅、环丙法等地团，这些结构的变化都对化合物的杀虫活性产生了枳极的影响由于不断地研究与试脸,各种昆虫的耐药性和交叉耐药性都有整著增强，改变现有新烟城类药物的

7、结构成为新的研发趋势.例如1,城噬虫股脑已证明磺胺类是有用的活性结构且不存在交叉抗性，新型新烟碱美衍生物的设计便可以引入碳酰胺的活性结构，还可以引入的解、酰基等结构，或者以六乳二味、嗯二哇、喏二味等杂环作为母体结构进行已有先导化合物的结构修饰，研究其生物活性，有望发现活性更好的先导化合物。4结论新烟碱类杀虫剂虽有30多年的历史，大多是依靠已有商M化品种基础上进行改造的，部分2010年后开发的新品种（三氨茶啼唯、制咤虫胺肠）除外.目前已商品化的新烟“类杀虫剂为日本、值国等国外企业开发,但他着我国科研实力的进步，也开发出了环氧虫院、虱艰咽、哌虫峻等多个品种,科学合理地利用新烟被类杀虫剂是当代农药研发的更要深遨，可以研发结构新颖!、作用位点突破常规、安全而效的新品种，室持与无交互抗性品种交替使用、与其他药剂更合配用、时间空间交差、施用限St等的科学合理使用原则,又因其作用机制新颖,具有高效、低域及环境友好的特点，可其取代有机曲类、拟除虫菊酯类和奴基甲酸酯类杀虫剂，未来发展前景还会更加广阔.