临床左氧、莫西、环丙沙星等喹诺酮类药物分类特点、抗菌活性、药代动力学区别、不良反应区别及相互作用.docx

《临床左氧、莫西、环丙沙星等喹诺酮类药物分类特点、抗菌活性、药代动力学区别、不良反应区别及相互作用.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《临床左氧、莫西、环丙沙星等喹诺酮类药物分类特点、抗菌活性、药代动力学区别、不良反应区别及相互作用.docx（6页珍藏版）》请在第壹文秘上搜索。

1、临床左氧、莫西、环丙沙星等口奎诺酮类药物分类特点、抗菌活性、药代动力学区别、不良反应区别及相互作用嗖诺酮类药物分类和特点目前临床应用最多的是第三代和第四代，第三代哇诺酮类药物又称为觎暧诺酮类，主要特点为母核6位碳上引入辄原子，较第二代不仅血浆药物浓度大大提高，而且在组织和体液中分布较广，增强了抗菌谱、抗菌活性和半衰期。第四代为新瞳诺酮类药物。左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星和吉米沙星又称为呼吸噪诺酮,这些嚏诺酮类药物对肺炎链球菌等呼吸道常见细菌有抗菌活性，且对肺炎支原体、肺炎衣原体、嗜肺军团菌等非典型病原体也有良好的抗菌活性。分类抗函遣特点第Tt蔡宸酸抗幽港窄，用于敏感函所致的尿路和肠道感染第二

2、代IItte较第T弋抗菌谱有所扩大，用于敏感菌所致的尿路和肠道感染.第三代环丙沙星、氧第沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、格帕沙里除覆盖第一、第二代的抗菌岫卜，对肠杆as活性增强，同时对革兰阳性球菌也有抗菌作用.第四代加普沙星、莫西沙星、吉米沙星、西他沙里对革兰阳性球的和厌氧菌的活性显著加强，对革兰阴性杆菌的作用与环丙沙星相似，同时对衣原体、支原体、军团菌作用也较强第五代奈诺沙星、加诺沙星无氟原子，对革兰阳性球IS作用增强，对革兰氏阴性菌及mE典型病原体均有作用，对耐药的肺炎链球fi(PRSP)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)高度敏感.二.嗤诺酮类药物抗菌活性嚏诺酮类药物属于浓度依赖性药物，具

3、有较长的抗菌药物后效应(PAE),属于广谱杀菌剂。其中，环丙沙星对铜绿假单胞菌活性最强，莫西沙星、奈诺沙星对厌氧菌和分枝杆菌活性最强；莫西沙星是肝肾双通道排泄，只有20%以原型从尿液排出，在尿液中药物浓度低；奈诺沙星对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)抗菌活性很强，是氟瑶诺酮类的4T6倍，与万古希素、利奈陛胺类似。瑶诺酮类药物的抗菌活性环丙沙星+左氧Ul沙星+莫西沙星*+奈诺沙星+*+*(D肺炎ta球菌：奈诺沙后其西沙星左氧氟沙黑环丙沙屎(2)铜绿假单胞菌：环丙沙星左氯氟沙星莫西沙星奈诺沙星(3)靖麦芽窄食单胞菌：其西沙星奈诺沙星左氯氟沙星环丙沙星(4)结核分枝仟的：莫西沙星左氯氟沙星环丙沙

4、星奈诺沙星m隐型痛原体药代动力学区别auB9UK沙育米沙KBa奈诺沙3010-1520-2520-4024-3855-734516血清半衰期（三）3-3.53-44.7-74771211骨推泄(%)S86836-4275-90Po:40-50Iv:S0-7087362070胆汁排泄(胆汁/血浓度%)2028-3041746160生生利用度(%)Po:70Po;997189106常用给药剂肾功能不全药物剂调整（m1.min）血液透析时给为方式诺氟沙星Po:0.2g,tid30:无需调整50-90:无需调整10-50:50%50-90:无需调整1050:50%75%50-90:无需调整20-50:

5、50%20:25%50%血透后按Ccr5090:0.32g,qd10-50:032g,qd50,无需调整，中、重度用药向无研究资料嚏诺酮类药物分布在组织浓度高，特别是肾脏、肝脏、肺及皮肤中分布能有效地达到抑菌或杀菌浓度，部分药物可透入脑行液：呼吸暧诺酮类药物在肺组织中药物浓度较高，抗菌活性强，在肺泡上皮衬液及肺泡H噬细胞中的浓度：莫西沙星左氧械沙星环丙沙星。四.在呼吸系统疾病应用的区别（一）在社区获得性肺炎中的应用我国成人CAP患者中肺炎链球菌对大环内酯类药物的耐药率很高，高达63.2%75.4%。肺炎链球菌对阿奇霉素的耐药率高达88.1%91.3%（最低抑菌浓度MIC90为32256mg1.

6、）q支原体对阿奇霉素的耐药率为54.9%60.4%,虽然我国肺炎支原体对大环内酯类药物耐药率高，但仍对多西环素或米诺环素、瞳诺附类抗菌药物敏感。门诊轻、中症CAP患者给予瑾诺丽类药物口服治疗，住院患者用药如下：不同人群常见病原体选择药物需入院治疗，但不必收住ICU（可选择静脉或口服给药无基础疾病青壮年肺炎链球菌、肺炎支原体、流感嗜血杆菌、肺炎衣原体等初始经验治疗选择呼吸喋诺酮类药物（莫西沙星、左氧氟沙星、吉米沙星）单药治疗，军团菌感染可首选吉米沙星.老年人或有基础疾病（265岁）肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯等肠杆菌科菌、卡他莫拉菌、军团前等。考虑厌氧苗的风险莫西沙星单用或其他呼吸理诺酮

7、类药物联合甲硝嗖或克林霉素.需入住ICU（推荐静脉给药）（二）无基础疾病青壮年肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、流感病毒、军团菌初始经蛉治疗选择呼吸哇诺酮类药物（莫西沙星、左氧氟沙星、吉米沙星）单药治疗，军团菌感染可首选吉米沙星。老年人或有基础疾病（65岁）肺炎链球菌、军团菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科菌、金黄色葡萄球前、厌氧菌、流感病毒等呼吸嗤诺酮类药物联合三代头抱菌素、青霉素类/酶抑制剂复合物或者厄他培南等碳青霉烯类有铜绿假单胞菌感染风者以上病原体十铜绿假i健国IAP）/呼吸机M单用或联合环丙沙星、左氧篇星，必要时还可以魏鑫麟美.HAP(1hAP)射者初始较慌领非危患者的多用的(MDR)闻感染低风桧

8、患者推荐阡诺胸类单的治疗(环丙沙星、左氧沙里.曼西沙星等)MDR展炎高风跄非危HAP电者.危重HAP患者或VAP选择抗碘的单胞的的坏丙沙|屋却左乳山少笈进行膝合治疗.|(三)在慢性支气管炎急性发作或慢的M塞性肺疾病急性加重(AECOPD)中的应用慢性阻塞性肺疾病急性加重(AEeoPD)患者最常见的三种病原体是：流感嗜血杆菌、K他莫拉菌和肺炎健球菌：慢性支气管炎急性发作常见细菌：肺炎链球菌和流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌，其次为铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌等。慢性支气炎急性发作和AECOPD初始控瓶治疗如思者无神俯中圉苗将染，选择左氯版沙星、受西沙星和吉米沙星等，其西沙星可延缓AECO

9、PD再次发作的时间.构哂钥单胞菌感染，选撵左氧氟沙星、环丙沙星或与其它药物联合使用.氟喋诺附类药物具有抗结核分枝杆菌的作用，常用于耐药结核病的氟建诺酮类药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星和加替沙星。抗结核作用强弱依次为：莫西沙星左氧氟沙星氧筑沙星，加替沙星可获得与莫西沙星相似的效果。氧氟沙星抗结核活性较弱，不推荐用于耐药结核病。加替沙星具有严重的不良反应，应酌情使用。莫西沙星或左氧班沙星是治疗耐药尤其是耐多药结核病的首选辄瞳诺酮类药物。五.各类药物不良反应区别临床常见不良反应为：胃肠道反应、中枢神经系统反应、光毒性、白细胞减少、肝肾毒性、软骨毒性、跟腱炎及跟腱断裂，Q-T间期延长、血糖紊乱等。中

10、枢反应本类药物可谖发3,中枢不良反应发生率为氟罗沙星诺W沙司帕沙“环丙沙依逊沙沙培氟沙左就氟沙星38慢QT间阴延区发生率为司帕沙星格帕沙星其西沙臭加替沙吉米沙奥左氧鬣沙环丙沙星光敝反应少数It诺陶类药物如洛美沙星蚊明S1.因也8的期间血趣免蒙外线和日光短射干扰0代谢糖尿施患者使用叼应注意加港沙星会显著剌激版岛责分泌，警惕低血发生.六.嗤诺酮类药物相互作用多数蹊诺酮类药物对CYP45O（CYP1A2）有抑制作用，药物联用时可导致其他药物的代谢速度减慢，血药浓度升高，不良反应增加，必要时应监测其血药浓度。对CYP450抑制能力强弱顺序依次为依诺沙星环丙沙星诺班沙星）洛美沙星氧版沙星筑罗沙星左氧氟沙

11、星司帕沙星加替沙星、莫西沙星。药物相互作用口服降犍的Ct诺前类药物与口服降腌药同时使用，可能会发生高血糖或低血糖事件，联合使用时需监测血糖.非船体抗炎药部分联港酮类药物（如左翼氮沙星、司帕沙星.加音沙星等）与非笛体抗炎药联用，有引发抽搐的可能.抗心律失常药物与IA类或m类抗心侔失常药联用时，可能会增强抗爆效果，需监测凝血峰原时间和心电图Q-T间期，循证证明莫西沙里对心脏节律影响较大.大环内酯类由于耐药和副作用加等因素，不推荐大环内酯类与哇诺酯类药物联合使用，但在军团前感染时可联合使用，警惕心脏电生理异常的潜在风险.与含金属离子的药物与含钙、铁、诅等金属离子的药物和制酸剂联用时可发生螯合作用，影响IS诺阳类药物的吸收，使其生物利用度和血药浓度大幅度阚氐，因此根据说明书错开服药时间.