HIV-1蛋白酶抑制剂的研究新进展.docx
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1、HIV-I蛋白酶抑制剂的探讨新进展人免疫缺陷病毒(HlV)是引起全球艾滋病(AIDS)流行的病原。通过对HIV-I动力学及AIDS致病机制的探讨发觉,HIV-I逆转录阑(Reversetranscriptase.RT).蛋白前(Protease,PR)和整合曲(Intergrase,IN)是HlY-I基因组在复制过程中的3个关解因此,近10年来抗IIIV/AIDS药物的研制主要是针对抑制上述美键陋迸行的。HIVI编码的天冬氨酸蛋白梅是HW-1基因组复制的关键的之一,也是探讨抗HIV/AIDS药物的一个肥他,山丫一1编码的天冬氨酸蛋白油时于gaggag-pol多聚蛋内的他详加工、形成衲毒核心的结
2、构蛋白(P17,P21,p9fiP7)以及其他联本的脚类如RT和IN本身都是必需的.HIV-1蛋白梅抑制剂(PI)主要是作用干病带蛋白陶,抑制HlVPR的活性.HIV在被感染的细胞中就会产生不成熟的不具感染性的病毒颗粒,从而达到使病毒不能正常装配,抑制HIV的目的。HlV-I的蛋臼前体在蛋臼陶催化下,加工成为成熟蛋白,而Pl可阻挡前体蛋白的的裂解,导致无感染病毒颗粒的枳累,达到抗病毒的效果.由于PI的抗病毒作用位点不同于抗逆转录解药物.因此Pl与此类药物联合应用时.抗病毒效力明显增JJI1.IlivPl的主要设计原理为3大类:以HlV-IPR切割HIV前体蛋白质上的位点序列为城本,设计并合成一
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