1.讲义_主管药师课程（366）_课程讲座_程 牧.docx

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1、基础知识第01龄药物化学暮独知识药物化学部分药物化学的主要研究对IU化学药分类来源具体药物举例化学蓊化学食或、天然产物提取、发唇、半合成如妊ff机或无机化合物、火然产物直效单体、发导抗生素、半合成天然产物和半合成抗生素格列本网、青蒿素、紫杉呼、多西他非、揖寄素、然苇西林、胰岛索中药中国传统医药理论指导植物药、动物药、旷物药及部分化学、生物制品类黄落、娱蚣、自然铜：铅丹、粒粉、人工牛黄、冰片生物制品现代生物技术以微生物、细胞及各种动物和人源的组织和液体等生物材料制备细胞因子、曳组蛋白质药物、抗体、疫苗和寐核甘酸药化学药物是具有定化学结构的物质，只要化学结构确定,K理化性朋也是磷定.进入体内后和人

2、体相互作用就会产生一定的生物活性（包括毒副作用）,化学结杓理化性阴生物酒性/制刷作用.约物化学的主夫研允内h化学药的药物分类化学结构 理化性侦构效关系：药理作用的特异性取决于化学反应的专一性,而专一性又取决于药物的化学结构（包括基本骨架，主体构型，活性法因及侧斑长短等因素. 体内过程 作用机制 临床疗效总结药物化学的独 化学给构/构效关系难度较大，可适当放弃）; 分类、作用机制和疗效难度相对较低,要掌握，笈）； 工虔内容（一段整字体标记）点掌握： 非点内容（一般白色字体标记）基本熟悉： 化学结构主抓关健相征,但不宜太过花时网深入: 自我感觉掌握不好的内容可以适当棋U处理.不求甚解,浅尝辄止.药

3、物化学的正点： 如此多的药物，重点在哪里？ 区点有二；修床常用个性特点药化基础知识若本母本结构，必/牢记IC.MHi烧、般、破魅、破环（火字旁.溶性）：科:甲1、乙2、丙3、丁4、戊5、己6、庚7、辛8、壬9、癸10。I碳以后用字衣示,如I八烷基，十二烷基等”磁:琏：里基Y乩、Ze第YHxK:朝羯YHH-CM陋将（方金X）-CH（CII1）j.碳年：环状1.蛭（单键和不慎和（双谈林、卷链依）。为M化.电杂化学结构通常丕墨丞g和生但生可以通丞.环丙烷坏m烷坏己烷茶OOO杂原子：氢。、敏、S,ftp（有杂原子的环叫陋:卤索:氯F、氢C1.Br、J:金属：她Na、里上Ag,ft.Pt.近斗Yr悠）里

4、飞M叼脂防龙环n烧OO芳香归SO80;耕合称蔡，三个笨环平行耕合称意（一笨二蔡三.很多西物结构中含有差撵起竹嘿结构）。蔡美承普霆洛尔.五元杀坏GW电(M)O毗哇O*(O)G三素畦、TV事含粒S,oIIMHr2个.西篁背（味I理）,谶胺甲雯度嗯哇）六元杂坏哌唉的（问曜）哦咬秦（）始皇平定（碇）六六元环国.氟尿喘症（,味，2个N）。ff1.环0ft-(-WS茶二匹I脸羊并睨哇8学用3畦：8MQ1.贵重后瓮米Sg附：第02浒*药C-)糖尿病1克为特征的慢住代常疾病用:1终身性疾病,只传控，不能穗治:并发症致失明、裁肢、肾衰、心脑血管疾病等一43410万患者X*65岁10.9%91.14亿8207S-

5、._/瑞耳病患病率世界卫生组织（町0糖尿筑的分类:腆岛素依餐型（1型糖尿病）非次岛索依整（2型0屎病）.其他类垂.脑尿病的症状:糖尿病症状的尿病的询度一、ft.终身性疾病，只能控制，不能根治，捉而患者依从性。二、侬食治疗饮食治疗是治疗神尿病的基础三、堀劾治疗，适当运动可增加外周祖银对胰岛素敏整性.四、药物治疗包括口服药物和腆岛索的应用.五、及时也羯F糖、期化血红蛋白，使患者和医生充分了解也者的血助水平，便于医生调粤用药A打败牖尿病IZ一、腴岛索口胰岛素（insu1.in）是胰腺B细胞受内源或外源性物质的激动而分泌的一半鼻白激Jt是治疗糖尿荻的有效药物。口人胰岛素含有1651MM三.i1.1.2

6、1个Iaf的A肽倭，30个H基酸的B肽性以2个二，人联结而成。口腴岛素丕定，冷事保存于28C冰箱中.但不得冷迷.口胰岛泰在臼肠道被降解失活,通常不倦口Jr临床给药途径多为皮下注t匚宿胰岛素与A族岛农量为相似常昔代人胰岛索.口根据胰岛索腐工艺分类包括由动勒腺腺提取、适当纯化猪胰岛素、前修饰、Hi组DW技术等.匚传统胰岛南：提取力猪，牛胰脏或猪牛胰脏混合物.已被IM1.岛素栉代.:凶胰岛素；经凝胶过谑处理后的胶阳素,匚单Ift分胰岛素：经凝胶过滤处理后的胰岛素再用离子交换色谱第化.口朕品索类似物I利用f1.DNA技术,通过对人胰岛素的短施酸序列进行修饰生成的一类口胶岛素,延长或缩短了胰岛素的作用时

7、间,如曼H胰岛素匪胰岛素和甘盘战岛案.速效腹岛素*腴岛素餐就竺匈班、皮下或睁脉注射,用于控制笆时高血糖门至胰岛控制餐后血糖：与腴岛素合用控制晚间或髭起血糖MiB1.朕岛索本品吸也较人胰岛素快3倍,IHt注射邺可煌效肽岛素叠埋胰岛素本品30分钟起效,作用58小时.用于控制餐后高血糖AaftI是唯可静脉注射的胰岛素制剂，只在急症时使用的胰岛素甘精胰岛*本品12小时起效，作用24小时,一日给药一次,可与短效腴岛素或口服降糖药合用.适用于中眼械尿捕患者给药装置口胰岛索0芯:般是3.1卡式安SU空芯与专门的胰岛素堡配合Wf用。其优点是可以诳行更询1箱是的剂量调整口.:种预填充腺岛素的一次性注射装附，设计

8、成钢笃的形状，用完直接丢弃。可换芯映晶素笔.口藤岛索a；皮下注入泉(CSII)；以大限度模拟正常人腆岛素的分泌模式，控制血触效果最好。口喷射注射n系统：无注射针,皮下注射胰岛素系统.口吸入性胰岛索:国外己有上市制剂(ExuIwra).第03讲明为(二)1.按化学结构分类gM类口双四类口前Sj箝仔酹抑制剂类HjC二甲双2.1WW1.类药物(1)气/丁第一个用于临床的碘酰麻类降血精药.第一代门服降精药,但副作用较多，肝脏毒性大.(2)第二代：格更木88、格列齐特、格列唯%格列哇附和格列波服等。格列类.(3)作用机制：与胰腺B细胞敏的受体结合，促i蹄放欢制索.腴岛素分泌促进剂.口又名优降糖笫一个第二

9、4iJ.口具彳i型鳍Ht柒本结构,m口11诀：格列类是含碘)*堵构的促腴岛素分泌的降血精药,格列本牌Ht类口服降精药，强效降箱药用于治疗饮食不能控制的中、笊度2型糖尿病患者，但易引起低血糖，丕18用王湖!篁生界看3 .双腰类药假口不促进胰岛素分泌，而是促进脂肪纲织摄取他司神，使肌肉组织无乳解解增加,增加劭矽栩利用,口代表药物：二甲双.口二甲双H，2个甲基，2个H.二甲双胭口二卬双班具强餐件,口二甲双服吸收快，口服吸收率仅50%.口二卬双驰很少在肝脏代谢，在血浆中不与41浆蛋白结合.口几乎全部以泉形由原排虹黄功能损害者禁用.口降鞘作用可持续8小时，用于成人非耳岛索依戴叁用病及部分胰岛素依尿病二甲

10、双质4 .a-葡箫昔抑制剂类药物匚单一域多府类似物,对1、2H屎病均适用口代表筠物：印卡波德和伏格列波量.口可降低多轴及超轴分的生成匍笥犍,降低饭后R*a氏烷二i!类药物口Jt-嚏烧二阚结构,主要）叱格列卿!罗格/Wi等.口通过激活肌肉组织中脂防蛔鹿被I的靶受体,增加其对腴岛素的敏感性：床I%HF2型楣尿病（非腺岛素依赖性轴尿病）的长期治疗,口本品可单独使用,也可与格列类、二甲双麻或胰岛素合用.总结：降糖典之胰岛之I1.t格列口朕岛索是胰腺P细胞分泌的蛋白如K白.效治疗糖尿病.口人腆岛素含16种51个g*由21个蛆t.的Ajt与30个氯苓的Bjt以2个二口人联结而成.口费胰岛素与A领岛素量为相

11、似.常替代人胰岛素.门根据制备笆分类：传端腴岛也单峥胰岛缸型a分晟岛I1.J黄岛素类似物：利用#&典技术.延长或缩短胰岛素的作用时间，如IMt胸岛素、口冬胰岛案和甘胰岛素）等。口给药笠置：肤岛素笔芯、特充袋B1.胰岛素持续皮下注入泵（CS1.D、喷射注射器系统、吸入性腴岛泰等。总结：口朦降“菊【WuI类与胰腺B细胞膜受体结合，促进算成1!岛京一代口眼降精药IKimt第一个应用于临床，二代降籁药主要有聋维8格列本麻，%H第个二代m类PH，MBr物引起低曲的，丕量壮年同翥口理类：促进脂肪凯织抵取偏荀触.使肌肉组织无氧醒好增加,增加葩荀糖的利用.二甲双I1.减性强,几乎全部由尿排淮.用于成人2型糖尿

12、病及部分1糖尿病.IZaTM昔酎网剂类:降饭后高此糖。阿卡波和伏格列波匚畦烧二事船增加对胰岛素敏感性Itt格宛!和罗格列U，A型SS1.未开封朕岛素的保存温度是A-20-2CB. -2r-2rC. 28CD. 10-C-20CE. 20C30C正确答案C【答窠解析J未开封胰岛素的保存制度是2C8T.A型题2.下列叙述与盐酸二甲双眼不符的是A.具有高于一般脂肪胺的强减性B.肾功能损害者禁用C.可促进胰岛素的分泌D.可增加葡萄糖的无氧酸解E.肝脏代谢较少，主要以原形由尿排出正确答案JC【答案解析二甲衣服没有促进胰岛素分泌的作用.3.目前临床应用的胰岛素主要为注射给药.其原因是A.岛素己用m组DNA技术生产B.己研制出鼎岛索隹芯C.已研制出胰岛素皮下注入泵D.腕岛素fif多肽，易在消化道分解E腴岛素结构简单，注射效果好【正确答窠JD答案解析胰岛素属于算肽,易在消化道分解所以注射给药.4,下列具有降血所作用的药物是A.胰岛泰B.青森素钠C.醋酸地塞米松D间奇航素E.奥美拉理正确答案JA【答案解析胰岛素蟠干降糖药。B型施儿的醍眠类B.双股类C.U-旬旬脑甘酸抑制剂D胰岛素E.吨建烷二胡类下列11服降糖药物的分类1 .叱格列酮属于2 .阿卡波轴属于3,格列本IM属于f正确答案】配C、A【答案解析J毗格列剧属于曝建烷二阳类：阿K波楣属于。-前葫镣仔懒抑制剂：格列本制属于横酰麻类促腴岛素分泌剂.