临床卡托普利、依那普利、培哚普利等ACEI类药物要点及药物选择.docx

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1、临床卡托普利、依那普利、培噪普利等ACE1.类药物要点及药物选择主要适用人群ACEI尤其适用于伴慢性心力衰竭、心肌梗死后心功能不全、心房颔动预防、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。分类1、根据ACEI与ACE分子表面锌原子相结合的活性基团的不同，将ACE1.分为航基类、粉基类和磷酰基类。由于主要基团的亲疏水性不同，导致ACE1.的组织亲和力不同，进而影响其半衰期与代谢清除率。其中，度基类ACEI的组织亲和力最高，其次为磷酹基类，筑基类的卡托普利与组织亲和力最低，代谢清除率最高.，作用效果持续时间最短。2、根据ACEI代谢途径的不同，可分为经肝与肾双途径排泄和经肾单

2、途径排泄。3、根据ACEI的活性不同，可分为前体药物和非前体药物，前体药物亲脂性相对更高，经胃肠道吸收后迅速水解为活性形态，从而更易进入目标组织并转化为活性成分。药代动力学特点不同的ACE1.类药物药代动力学特性也存在差别。其中，谷峰比是用来评价降压药物平稳性和持续性的重要指标，谷峰比大于50%的降压药物可称为长效降压药。下表为8种ACEI类药物的药动学特点比较。特殊人群用药1、肾功能异常患者对肾功能不全的高血压患者来说，ACEI的剂量须根据肌肝清除率的程度按比例减少。而对于具有双重消除途径的ACEI而言，当种消除途径减低降低时，另一种途径代谢性地增加排泄，肾功能不全患者使用这种药物时，可不改

3、变剂量，或仅仅在肾功能显著降低时才需减少剂量。肾功能不全的患者对此类药的耐受性较其他单通道（肾）排泄药物好。福辛普利作为少数经肝肾双途径排泄的ACEI类药物，在肾功能不全与老年患者中无需调整剂量。2、儿童及青少年高血压人群在选择降压药时，应优先选择有儿童用药说明的药物，否则不建议使用。对于儿童和青少年高血压的治疗，目前推荐使用的ACEI类药物仅有卡托普利,起始剂量为0.3mgkg,每日3次,必要时可以每隔8-24小时增加0.3mgkg,使用最低有效剂量。3、生殖人群用药妊娠期安全性：ACEI可影响胚胎发育，引起胎儿和新生儿损害甚至死亡，因此禁用于妊娠期妇女；对于慢性高血压患者，一般在妊娠计划6

4、个月前停用ACE1.或ARB类药物，换用拉贝洛尔或硝苯地平等安全性较高的降压药物。如果血压控制仍不理想，可以考虑使用静脉药物，包括静脉注射拉贝洛尔、尼卡地平、尼莫地平、酚妥拉明、硝酸甘油等。哺乳安全性：近年来有关乳汁中药物分泌的研究数据不断增多，常用乳汁中的剂量/母体的剂量（R1.D）来评估婴儿通过乳汁摄入的药剂量。认为有些降压药物在乳汁分泌少（10%），可以在哺乳期用药。根据2014年日本高血压指南和美国国立卫生研究院的数据报告，ACEI可以用于哺乳期高血压的品种如下：拟育夫妇中男性高血压患者的药物治疗：备孕男性选择降压方案的时候，-一般建议在有效控制血压前提下尽量避免选择显著影响勃起功能的

5、药物。我国高血压合理用药指南对备孕夫妇中，对男性高血压药物治疗给出了如卜推荐：优先选用ACEI和CCB类降压药物（I常见不良反应ACEI类常见的不良反应主要有：干咳、低血压、高血钾、血肌酊升高等。其中干咳是较为常见的不良反应，发生率为1%22%。通常发生在用药1周至数月内，程度不一，夜间多见。不同的ACE1.诱发干咳的发生率不同，福辛普利、贝那普利、培咻普利和咪达普利干咳的发生率相对较低，而依那普利、雷米普利、卡托普利则相对较高。禁忌证1、绝对禁忌证：妊娠、计划妊娠和哺乳期；使用ACEI曾发生血管神经性水肿；双侧肾动脉狭窄：高钾血症O5.5mmo1.1.）2、相对禁忌证：JP1.ffF22111o1.（25mg/1.）或eGFR5.0rnmo1./1.：症状性低血压（收缩压90mmHg）；左心室流出道梗阻（如主动脉瓣狭窄、梗阻性肥厚型心肌病）