临床氯吡格雷药物药物警戒、不良反应、用法用量、禁忌证、注意事项及药物监控.docx

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1、临床氯毗格雷药物药物警戒、不良反应、用法用量、禁忌证、注意事项及药物监控常规用药氮吐格雷是-种血小板聚集抑制剂，可用于以下疾病的治疗：急性冠脉综合症成人常用剂量氯毗格雷用于以下患者的动脉粥样硬化血栓形成事件的二级预防，常用口服剂型为片剂，口服，与或不与食物同服。具体剂量用法如下：非ST段抬高型急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死）患者：应以单次负荷量筑毗格宙30Omg开始（合用阿司匹林75-325mgd）,然后以75mg每日1次连续服药。因为服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性，故推荐阿司匹林的每月维持剂量不应超过100mg.；最佳疗程尚未正式确定。 ST段抬高型急性心肌梗死:应

2、以负荷量氯吐格雷开始，然后以75mg每日1次，合用阿司匹林，可合用或不合用溶栓剂。在症状出现后应尽早开始联合治疗，并至少用药4周。 在常规服药时间的12小时之内漏服：患者应马上补服一次标准剂量，并按照常规服药时间服用下一次剂量：若超过常规服药时间12小时之后漏服：患者应在下次常规服药时间服用标准剂量，无需剂量加倍儿童常用剂量在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。近期心肌梗死、近期卒中或确诊的外周动脉疾病成人常用剂量氯毗格雷用于近期心肌梗死、近期卒中或确诊的外周动脉疾病患者的动脉粥样硬化血栓形成事件的二级预防，常用口服剂型为片剂，具体剂量用法如下： 口服，与或不与食物同服，推荐剂量为75mgdo

3、在常规服药时间的12小时之内漏服：患者应马上补服一次标准剂量，并按照常规服药时间服用下一次剂量；若超过常规服药时间12小时之后漏服：患者应在下次常规服药时间服用标准剂量，无需剂量加倍。儿童常用剂量在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。剂量调整肝功能不全者剂量调整肝功能损伤患者，无需调整用药剂量。但肝功能损害患者应用氯毗格雷的经验有限，所以，这些患者应慎用氯唯格雷。肾功能不全者剂量调整肾功能损害患者应用氯毗格雷的经验有限，所以，这些患者应慎用氯毗格雷。老年患者剂量调整对于年龄超过75岁的患者，不使用氟毗格雷负荷剂量。老年患者，无需调整用药剂量。贮藏1、保存在密闭容器中2、储存在2(T25Co特殊

4、人群用药妊娠分级：B级。哺乳分级：1.3级。药物警戒日本MH1.W及PMDA修改药品说明书：氯毗格雷和司来帕格不可共同使用，因为可导致司来帕格的血液浓度增加。FDA黑框警告患有两种CYP2C19基因缺失功能等位基因的患者的抗血小板作用减弱（1）氯Itt格雷的有效性来自于其抗血小板活性，这取决于其在细胞色素P450（CYP）系统（主要是CYP2C19）中转化为活性代谢物。（2）在推荐剂量下，氯毗格雷形成的活性代谢物较少，所以对CYP2C19基因无功能等位基因的同型患者（称为CYP2C19代谢不良者的血小板活性影响较小。可以通过测试来识别CYP2C19代谢不良的患者。对于被确认为CYP2C19代谢

5、不良的患者，可考虑使用另种血小板P2Y12抑制剂。不良反应常见不良反应血液和淋巴系统疾病：粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血/全血细胞减少症、血栓性血小板减少性紫殿（TTP）,获得性血友病A胃肠道功能紊乱：结肠炎（包括溃疡性或淋巴细胞性结肠炎）、胰腺炎、口腔炎、胃/十二指肠溃疡、腹沟一般疾病和给药部位状况：发烧肝胆的疾病：急性肝衰竭、肝炎（非传染性的）、肝功能异常免疫系统疾病：过敏反应、超敏反应、血清病肌肉组织和骨骼疾病：肌痛、关节痛、关节炎神经系统疾病：味觉障碍、头痛、味觉丧失精神障碍：混乱、幻觉呼吸、胸和纵隔疾病：支气管痉挛、间质性肺炎、嗜酸性肺炎肾和泌尿系统疾病：肌肝水平增加皮肤和皮下组织疾病

6、：斑丘疹、红斑或剥脱性皮疹、尊麻疹、大疱性皮炎、湿疹、中毒性表皮坏死松解、史蒂文斯-约翰逊综合征、急性全身性红斑性脓疱病（AGEP）,血管性水肿、药物过敏综合征、伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状血管疾病：血管炎、低血压严重不良反应出血：血栓性血小板减少性紫微禁忌证1 .活动性出血患有活动性病理性出血（例如消化性溃疡或颅内出血）的患者禁用氯哦格雷。2 .过敏对氯哦格雷或产品中的任何成分过敏的患者禁用氯毗格雷。注意事项1 .CYP2C19功能受损患者抗血小板活性降低氯毗格雷是一种前药，氯毗格雷抑制血小板聚集是通过一种活性代谢物实现的。它对其活性代谢物的代谢会受到CYP2C19基因变异的影响。抑制CY

7、P2C19的药物如奥美拉理或埃索美拉哇也会影响氯毗格雷的代谢。避免氯毗格雷与奥美拉哇或埃索美拉畔同时使用，因为两者都会显著降低氯毗格雷的抗血小板活性。2 .一般出血风险哩诺毗咤，包括氯毗格雷会增加出血风险。哮吩毗唳可在血小板的整个生命周期内（7-10天）抑制血小板聚集。由于氯咄格出活性代谢物半衰期短,可通过外源性血小板，恢复止血，然而，在负荷剂量4小时或维持剂量2小时内输注血小板可能效果较差。3 .停用氯毗格雷会增加心血管事件的风险如果必须暂时停用氯毗格雷（例如用于治疗出血或有重大出血风险的手术），应尽快重新使用。如果可能在手术前5天中断使用氯曦格雷的治疗,止血后立即恢复使用氯哦格雷。4 .血

8、栓性血小板减少性紫搬（TTP）TTP有时是致命的，在使用氯毗格雷后，有时在短时间暴露（2周）。TTP是一种严重的疾病，需要紧急治疗，包括血浆置换。其特征为血小板减少，微血管病性溶血性贫血（外周血涂片见裂细胞红细胞碎片）,神经系统表现，肾功能不全和发热。5 .硫代唯蜿之间的交叉反应接受氯毗格雷的患者，包括对其它硫代哦噬过敏或有血液反应史的患者均有过敏反应，包括皮疹，血管水肿或血液反应。药物监控出血及血液学异常由于出血和血液学不良反应的危险性，在治疗过程中一旦出现出血的临床症状，就应立即考虑进行血细胞计数和/或其它适当的检查。与其它抗血小板药物一样，因创伤、外科手术或其它病理状态使出血危险性增加的

9、病人和接受阿司匹林、非铅体抗炎药（NSAIDS）包括Cox-2抑制剂、肝素、血小板糖蛋白I1.b/I1.1.a（GP11bIIIa）拮抗剂或溶栓药物治疗的病人应慎用氮唯格雷，病人应密切随访，注意出血包括隐性出血的任何体征，特别是在治疗的最初几周和/或心脏介入治疗、外科手术之后。因可能使出血加重，不推荐氯毗格雷与华法林合用。在需要进行择期手术的患者，如抗血小板治疗并非必须，则应在术前7天停用氯毗格雷。在安排任何手术前和服用任何新药前，病人应告知医生，他们正在服用叙毗格雷。氯毗格雷延长出血时间，患有出血性疾病（特别是胃肠、眼内疾病）的患者慎用。应告诉患者，当他们服用氯毗格雷（单用或与阿司匹林合用）

10、时止血时间可能比往常长，同时病人应向医生报告异常出血情况（部位和出血时间）停药应避免中断治疗，如果必须停用氯毗格雷，需尽早恢复用药。过早停用氯吐格雷可能导致心血管事件的风险增加。血栓性血小板减少性紫寰（TTP）应用氯吐格雷后极少出现血栓性血小板减少性紫微（TTP）,有时在短时间（2周）用药后出现。TTP可能威胁病人的生命。其特征为血小板减少、微血管病性溶血性贫血、伴有神经系统异常表现、肾功能损害或发热。TPP是种需要紧急治疗的情况，包括进行血浆置换。近期缺血性卒中由于缺乏数据，在急性缺血性卒中发作后7天内不推荐使用氯吐格雷。细胞色素P4502C19（CYP2C19）遗传药理学：CYP2C19慢

11、代谢者中，服用推荐剂量的氯配格田其活性代谢物的血药浓度降低，抗血小板作用降低。现有检测患者CYP2C19基因型的方法。由于氯毗格雷部分地通过CYP2C19代谢为其活性代谢物，服用抑制此梅活性的药物可能降低氯毗格雷转化为活性代谢物的水平。不推荐使用强效或中度CYP2C19抑制剂。再次发生缺血性事件的风险较高的近期短暂性缺血事件发作或缺血性卒中的患者，阿司匹林和氯毗格雷联合用药没有显示出比单用氯吐格雷更有效，然而增加出血的风险。肾功能损害肾功能损害患者应用氯唯格宙的经验有限，所以，这些患者应慎用叙毗格雷。肝功能损害对于可能有出血倾向的中度肝脏疾病患者，应慎用氮毗格雷。辅料氯毗格雷含有乳精，患有罕见的遗传性疾病-半乳糖不耐症，1.app乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应使用此药。服用氯毗格雷后，未见对驾驶或机械操作产生影响。此药物含有氢化他麻油，其可能导致胃部不适和腹泻。药物过量过量表现1、人服用过量服用可能导致出血并发症；氮毗格雷对血小板的抑制是不可逆的，并且会在血小板的整个生命周期内持续存在。2、动物急性毒性症状：呕吐、虚脱、呼吸困难和胃肠道出血。单次口服1500或2000mg/kg的氯毗格雷对小鼠和大鼠是致命的，对狒狒则是3000mg/kgo过量处理血小板输注可以恢复凝血能力。