2024消化道恶性肿瘤化疗药物、靶向药物和治疗方案要点（全文）.docx

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1、2024消化道恶性肿瘤化疗药物、靶向药物和治疗方案要点(全文)一、化疗药物(一)氟尿嘴喘类1 .静脉用辄尿唏嚏(1)冢尿啥喔(5-FU):抗代谢物，是尿啥呢的同类物。5-FU在细胞内转化为有效的氟尿腌嚏脱轼核甘酸后，能抑制胸昔酸合醐，阻断脱轼尿喙腕核笆酸转换成胸腺啥啜核甘酸，干扰DNA合成，对RNA的合成也有一定的抑制作用。(2)替加瓶：5-FU的前提药物，在体内转变为5-FU而起作用。其作用与5-FU相同，能干扰DNAxRNA及蛋白质的合成。2 .口服氟尿喙陡衍生物(1)卡培他滨：5-FU前体药物，口服后被肝脏和肿痛组织中转换为5-脱辄-5-氨尿昔(5-DFUR),5-DFUR在肿瘤组织中经

2、胸腺嗑呢磷酸化醐(TP)催化成5-FUo在大少数实体帮中TP活性远高于普通组织，因而卡培他滨主要在肿痛组织中发挥抗肿痛作用。(2)普吉奥胶囊：由替加陶、吉美啥嚏、奥林拉西钾蛆成的复方制剂，其中,虫加氟在体内转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用；吉美啥呢对5-FU分解代谢艇DPD具有桔抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，增强了抗肿痛作用；奥替拉西钾主要对消化道内分布的乳消酸磷酸核糖基转移的有选择性拮抗作用，抑制5-FU转变为5-FUMPc上述作用的结果使替吉奥股囊的抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低(二)的类1.顺钻重金属络合物，可抑制DNA复制，属细胞周期非特异性抗肿痛药物C2.卡旬作用机

3、制与顺拍类似，但消化道反应以及肾毒性低于顺销，骨愉抑制是主要不良反应。3,奥沙利钿新一代销类，具有更低的肾脏毒性和消化道反应，末梢神经毒性为其剂量限制性毒性。(三)伊立替康(CPT-I1.)喜树碱的衍生物，特异性地作用于拓扑异构醐I,引起DNA双链破坏。其活性代谢产物SN-38主要通过肠道排泄，在尿甘二磷酸葡萄糖醛酸转移酹(UGT1.A1.)的作用下代谢成无活性的SN-38G由于UGT1.A1.基因的高度多态性，造成不同个体间代谢活性差异很大，具有UGT1.A1.*28等位基因纯合子(乂被称为UGT1.AI7/7基因型)和UGT1A1*6纯合子(G211A)的患者具布较高的血浆SN-38浓度，

4、是引起延迟性腹泻及血液学毒性的主要原因。此外，伊立替康还是乙酰胆碱府前的非竞争性抑制剂，用药后可出现胆碱能综合征。(四)表柔比星属于慈环类抗癌抗生素类，为多柔比星的同分异构体，但与多柔比星相比,疗效相等或略高，但对心脏的碎性较小。可抑制DNA和RNA的合成，对拓扑异构版II也方抑制作用，为细胞周期非特异性药物（五）紫杉烷类1 .紫杉醉微管抑制剂，可诱导和促进微管蛋白聚合，防止解聚，导致细胞在进行有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，可阻断细胞于细胞周期的G2与M期C2 .多西他赛与紫杉醉同属于紫杉烷类抗肿瘤药物，在细胞内浓度比紫杉醉高3倍，使其在细胞内滞留时间K,在体外试验中比紫杉醉抗肿痛活性强。

5、（六）雷普曲塞胸甘酸合能抑制剂，可抑制细胞DNA的合成，旦能满留在细胞内，长时间发挥抑制作用。疗效与氟尿喘噬相似，但不良反应发生率低，方法简便，患者易于接受。二、把向药物1 .曲妥珠单抗重组人源化抗人表皮生长因子受体2(HER2)的单克隆抗体，选择性地作用于HER2的细胞外部位，阻断其与配体的结合，进而阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞生长C曲妥珠单抗可与含意环类药物以外的化疗方案组合，用于HER2阳性晚期胃癌的线或二线治疗。2 .西妥昔单抗抗表皮生长因子受体(EGFR)的人鼠嵌合型单克隆抗体，与EGFR特异性结合后，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞增殖，诱导癌细胞凋亡。西妥昔单抗可与化疗联

6、合或单独应用，治疗RAS野生型晚期结直肠癌。因其快速缩小肿痼的能力较强，故常用于初始不可切除的仅肝/肺转移结直肠热的转化治疗。3 .贝伐珠单抗一种重组的人源化单克隆抗体，可以选择性地与人血管内皮生长因子(VEGF)结合并阻断其生物活性，减少了肿痛的血管形成，从而抑制了肿瘤的生长。与化疗药物联合，用于晚期结直肠癌的治疗、维持及跨线治疗。4 .阿帕替尼我国自主研发并拥有自主知识产权的小分子血管内皮生长因子酪氨酸激醐抑制剂，临床研究证实在晚期胃癌二线治疗失败的患者中可延长生存期,适用于三线及后续治疗的晚期胃癌患者。三、常用方案1.顺柏+5-FU可用于食管癌与胃癌晚期一线或术后治疗。顺铭75-100m

7、gm2iv（输注4小时）d1.+5-FU750-1000mg（m2d）iv（持续输注24小时）d1.-d3或d1.-d2,每4冏重复。2 .顺拍+卡培他滨可用于目癌晚期一线或术后治疗。顺粕60-80mgm2ivd1.+卡培他滨800-1000mgm2bidpod1.d1.4,每3周1次。3 .MW+S-I（替吉奥胶囊）可用于胃癌晚期一线或术后治疗。顺的60mgm2ivd8+S-1.40-60mgbidpod1.-d21,每5周重复C或顺销60-75mgm2iv（输注2小时）d1.+S-140-60mgbidpod1.-d1.4,每3周重复。4 .奥沙利钳+5-FU可用于胃癌、肠癌晚期或术后治疗

8、。奥沙利销85mgm2iv（输注）d1.+亚叶酸钙400mgm2iv（输注）d1.,之后使用5-FU400mgm2iv（推注）d1.+5-FU800mgm2iv（输注24小时）d1.-d2,每2周重复。5 .XE1.OX可用于目癌、肠癌晚期及辅助治疗。奥沙利始130mgm2iv（输注2小时）d1.+卡培他滨850-1000mgm2bidpod1-d14,每3周Ift复。6 .紫杉醉/多西他赛+顺伯可用于食管癌晚期或手术前后患者。紫杉醇135-175mgm2iv（输注3小时）d1.+顺的60-80mgm2iv（输注）d1.或d2,每3周重复。或多西他赛60-75mgm2iv（输注）d1.+顺柏6

9、0-75mgm2iv（输注）d1.,每3周重史。7 .DCF可用于胃癌晚期、身体状况良好的患者。多西他赛60mgm2iv（输注）d1.+顺钠60mgm2iv（输注）d1.+5-FU600mgm2iv（持续输注24小时）d1.-d5,每3周重复。8 .ECF可用于食管腺癌与目将晚期一线或手术前后治疗。表柔比星50mgm2iv（输注）d1.+顺柏60mgm2iv（输注）d1.+5-FU200mgm2iv（持续输注）d1.-d21,每3周重灾。9 .EOX表柔比星50mgm2iv（推注）d1.+奥沙利铝130mgm2iv（输注2小时）d1.+卡培他演625mgm2bidpod1.-d1.4,每3周重

10、更。10 .FO1.FIRI晚期肠癌线、二线治疗，胃癌二线治疗。伊立替康180mgm2iv（输注）伊+亚叶酸钙400mgm2iv（输注）d1.+5-FU400mgm2iv（推注）d1.+5-FU1200mgm2iv（持续输注24小时）d1.-d2,每2冏1次。11 .5-FU+亚叶酸钙可用于体力状况差、不能耐受联合化疗或其他药物治疗的胃癌或肠癌患者。亚叶酸钙200mgm2iv+5-FU400mgm2iv（推注）+600mgm2iv（22小时输注）d1.-d2,每2冏重复。12.mFO1.FOX6可用于胃癌或肠癌晚期或辅助治疗患者。奥沙利弟85mgm2iv（2小时输注）d1.+亚叶酸钙400mg

11、m2iv（2小时输注）d1.之后+5-FU400mgm2W（推注）d1.+5-FU1200mg（m2d）iv（共2400mgm2持续输注46-48小时）d1.-d2,每2周重更。13 .伊立替康单药可用于食管癌、胃癌或肠癌晚期二线及二线以上治疗。伊立普康180mgm2iv（30-90分钟输注）d1.,每2周重豆。或伊立替康300mgm2iv（30-90分钟输注）d1.,每3周重复。14 .Fo1.foxiri可用于身体状况良好的肠癌晚期或转化治疗。伊立替康165mgm2iv（1小时输注）d1.+奥沙利笛85mgm2iv（2小时输注）d1.+亚叶酸钙400mgm2iv（2小时输注）d1.+5-F

12、U1600mg（m2d）iv（共3200mgm2持续输注48小时）d1.-d2,每2周重复。15 .卡培他滨单药可用于体力状况差、不能耐受联合化疗或其他药物治疗的胃癌或肠癌患者。卡塔他滨850-1250mgm2bidpod1.-d1.4,每3周重复。16 .替吉奥单药或SOX可用于胃癌晚期及辅助治疗C替吉奥80mgm2按体表面积1.25m2、1.5m2分为3个剂最水平:40,50,6OmgbidPO可以采用d1.-d1.4,每3周重复,或d1.-d21,每4周或5周重复，或d1.-d28,每6周重复。最常用的是3周方案。奥沙利钠130mgm2iv(输注2小时)d1.+普吉奥40-60mgbidpod1.-d1.4,每3周重复。参考文献：1消化道感性肿瘤合理用药指南中国合理用药探索,2017,14(09):5-54.