抗高血压药的分类[1].docx

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1、抗高血压药的分类1.利尿药：氢氯嚏嗓咧哒帕胺等2 .钙通道阻滞剂：硝苯地平尼群地平奴弧地同等3 .交感神经抑制药(1)中枢性交感神经抑制药：可乐定、英索尼定(2)去甲肾上腺索能神经末梢抑制药：利血平(3)神经调整阻滞药：如美加明(4)肾上腺索受体阻断药：0受体阻断药：哌喋嗪受体阻断药：普诺奈尔、美托洛尔、阿普洛尔等O、受体阻断药：拉贝洛尔等4 .肾素一血管惊慌索系统抑制药ACEI普利类ARB沙坦类(1)血管惊慌素转化的抑制药：如R托普利、那依普利、雷米普利等(2)血管惊慌素11受体阻断药：如氯沙坦、缅沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等5 .血管扩张药(1)血管平滑肌舒张药：如肿屈嗪、硝普钠等。(2)钾

2、通道开放药：如毗那地尔等。二、常用抗高血压药目前常用的抗高血压药包括利尿药、钙通道阻滞药、受体阻断药、血管惊慌素转化的抑制药和血管惊慌素U受体阻断药等。(一)利尿药氧氯瞟嗪（hydroch1.orothiazide,双氧克尿嚓）【作用与应用】氮奴嚓嗪降压作用温柔而长久。降压作用机制如下：用药初期主要通过排钠利尿使得有效血容殖内降而降压长期用药则因持续排钠而使血管平滑肌细胞内钠离户的含地削减，随之钠离子和钙离子交换削减，细胞内钙离子削减，导致血管平滑肌松弛；降低血管平滑肌细胞对NA等缩血管物质的敏感性；诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺索等。单独应用可治疗轻度高血压，与其他抗高血压药合用可

3、治疗中、重度高血压。【不R反应和用药留意】1.电解质紊乱如低血钾、低血镁等，以低血钾最常见，可增加强心成的心脏毒性。患者宜多食含钾丰富的食物（如香蕉、土豆、柠掾汁等）或合用留钾利尿药。2,高尿酸血症可使尿酸排出削减，对痛风患者易加重病情，应慎用，与阿司匹林合用可诱发痛风。3 .高血糖因抑制胰岛B细胞分泌胰岛索和影响对葡萄糖的利用而上升血糖。并能减弱降血糖的作用，故糖尿病患者慎用。4 .其他可引起高血脂、尿素朝上升、过敏反应与胃肠道反应等。肾功能不全者慎用。“引达帕胺（indaamidc,用哒胺，indamine）【作用与应用】口引达帕胺为甘曝嗪类口引噪衍生物，是新型强效、长效抗高血压药，一次口

4、服给药降压作用可维持24h。其具有利尿和钙通道阻滞作用C利尿作用比氢飙曝嗪强10倍。亦可抑制血管平滑肌钙离子内流，使外周血管扩张，血压卜降。单独应用可治疗轻、中度高血压，也可与其他抗高血压药合用以增加疗效。【不良反应和用药留意】可出现口干、恶心、食欲减退、头痛、嗜睡、皮疹等症状，长期停用可使血钾降低，对血糖、血脂代谢无明显影响。严峻肝肾功能不全者慎用。（二）钙通道阻滞药钙通道阻滞药能选择性地阻断钙离F通道，抑制细胞外钙离子内流，松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力，使血压卜降。长期服用较少产生耐受性，对脂质、糖、尿酸与电解质代谢无明显影响。可用于治疗高血压的有硝苯地平、尼群地平、公氯地平、拉西地同

5、等药。硝基地平（nifedipine,硝苯毗嚏，nifediinum）【作用与应用】61，笨地平是二氢毗腕类钙通道阻滞药，是最早用于临床的钙通道阻滞药。其降压作用主要是由于扩张小动脉，降低外周血管阻力所致。降压作用显著，降压的同时不削减冠状动脉、肾、脑血流量，可引起反射性心率加快，增加血浆肾索活性。可用于治疗轻、中度高血压，可单独运用，也可与利尿药与B受体阻断药合用。【不良反应和用药留意】常见不良反应有头痛、面部潮红、眩晕、心悸、踝部水肿、咳嗽等。肥厚型心肌病、主动脉瓣狭窄患者禁用。氨氯地平（am1.odipine,阿洛地平，amiodipinebesy1.ate）负氟地平为长效钙通道阻滞药，

6、可导致小动脉、冠状动脉和肾动脉扩张，降低心脏负荷，逆转左心室肥厚。降压作用缓慢、平稳，持续时间较硝苯地平显著延长。无体位性低血压与耐受性，对血糖、血脂与血清电解质无不良影响。临床上常用于治疗各型高血压，与瞧嗪类利尿药、B受体阻断药或ACE1.合用疗效更好。不应反应少，可方头痛、头晕、水肿、恶心、腹痛等症状。尼群地平（nitrendipine,硝苯甲乙砒除）尼群地平作用与硝苯地平相像，但扩血管作用较硝苯地平强，可使外周阻力降低，血压下降，降压作用温柔而长久。适用于各型高血压。对冠状动脉选择性强，能降低心肌耗氧盘，对缺血性心肌有爱护作用,常见的不良反应有头痛、眩晕、水肿、乏力等。（三）B受体阻断药

7、普莱洛尔（PrOPranOIOI,心得安，indera1.）【作用与应用】普奈洛尔为非选择性受体阻断药，降压作用缓慢而长久。长期应用不引起水、钠潴留，也无耐受性，与利尿药合用作用更显著。其降压机制如心阻断心脏B1.受体，抑制心肌收缩力并减慢心率，使心输出量削减；阻断肾脏1.受体，抑制肾球旁细胞分泌与释放肾素；阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜02受体，抑制其正反馈作用，削减去甲肾上腺素的释放；阻断中枢B受体，抑制兴奋性神经元，使外周交感神经张力降低。适用于轻、中度高血压，对伴有心排出M多、肾素活性偏高者疗效较好，特殊对高血压伴有心绞痛、心动过速与偏头痛患者更为适用。【不应反应和用药留意】长期应用后

8、突然停药可使心率加快，并可使血压反跳超过治疗前水平，故长期应用0受体阻断药停药时，必需渐渐减量（减药过程1014d）（四）血管惊慌索转化能抑制药本类药物（ACE1.）可抑制血管惊慌素转化能（ACE）,削减血管惊慌素II（Ang11）生成和缓激肽的降解，使阻力血管与容城血管舒张，血压5降，并减轻或逆转血管和心室重构，对靶器官具有爱护作用（图4-1.-1.）o降压特点如F：降压时不伴有反射性心率加快，对心排出成无明显影响；增加肾血流收，改善肾功能；可减轻或逆转心血管重构；可改善胰岛索反抗；不影响断质代谢，不引起体位性低血压，不产生耐受性。常用药物包括卡托普利、侬那普利、雷米普利、赖诺普利和培噪普利

9、等。卡托普利（captopri1.,预甲丙脯酸）【作用与应用】卡托普利可舒张外周血管，降低外周血管阻力，有效降低血压，其作用快而强。降压机制如下：削减Ang1.I生成；削减缓激肽的降解；缓解或逆转心血管重构；削减嵌固耐分泌；抑制交感神经递质释放。Angn与突触前膜受体结合可促进去甲肾上腺素的群放，Angn生成削减，这一作用减现，交感神经张力降低，血压下降。适用干各型高血压，尤其是合并有糖尿病与胰岛素反抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者，可明显改善生活质量且无耐受性。与利尿剂与受体阻断药合用可增加疗效，可用于治疗垂度或顽固性高血压。【不良反应和用药留意】剌激性F咳，与缓激肽与前列

10、腺素等对呼吸道黏膜的刺激有关；低血压，与起先用药剂量过大有关C还可发生中性粒细胞削减、味觉异样、皮疹等，肾功能不全者慎用。依那普利（ena1.apri1.,依拉普利）依那普利为不含施基的长效、高效ACE1.口服汲取快速，且不受饮食影响。作用出现缓慢，但强而长久，降压作用约为K-托普利的10倍，可维持24h以上。主要用于各型高血压与心功能不全。不良反应少，干咳发生率低，且因其化学结构不含硫基，故白细胞削减、能白尿、味觉障碍等反应均较少见。（五）血管惊慌索II受体阻断药血管惊慌素II受体有两种亚型，AT1.受体和AT2受体。与心血管功能调整有关的受体为ATI,主要分布在血管平滑肌、心肌、脑、肾与肾

11、上腺皮质等部位。血管惊慌素11受体阻断药通过阻断AT1.受体，产生扩张血管、抑制醛固网分泌、逆转心血管重构等作用。其作用选择性较ACEI更强,对Ang11效应的拮抗作用更完全，且不抑制激肽前，故无咳嗽等不良反应。临床上常用的药物有氯沙坦、缎沙坦、伊贝沙坦和坎地沙坦等。氯沙坦（Iosartan,科索亚，cozaar）【作用与应用】氯沙坦为强效选择性的AT1.受体阻断药，降压作用平稳、K久，但起效缓慢。降压同时可逆转心血管重构，改善心功能，还可以增加肾血流量和肾小球滤过率，增加尿液、尿钠、尿酸的排泄，爱护肾功能,适用于不能耐受ACE1.的高血压患者，对高肾素型高血压疗效尤佳。对伴有糖尿病、肾病和慢

12、性心功能不全患者为良好疗效C【不良反应和用药留意】不良反应较ACE1.少，可引起低血压、头痛等，但不引起咳啾和血管神经性水肿。可影响胎儿发育，故孕妇、哺乳期妇女禁用C颂沙坦（VaISartan,代文，diovan）本药与氯沙坦相像，对AT1.受体具有高亲和力，降压作用明显。主要用于对轻、中度高血压的治疗。不良反应少，可有头痛、眩晕、恶心、腹痛等。三、其他抗高血压药（一）中枢性交感神经抑制药可乐定（c1.onidine,可乐宁）【作用与应用】可乐定降压作用中等偏强，降压时可伴布.心率减慢、心排出量削减、外周血管阻力降低。降压机制如E主要通过激烈延髓腹外侧区的I1.咪理咻受体，从而降低外周交感神经

13、张力；激烈外周交感神经突触前膜的Q2受体，反馈性地削诚NA的稀放。本药还具有冷除、镇痛、抑制胃肠运动与分泌作用。适用于中度岛血压，常在其他降压药无效时运用，特殊适用于伴有消化性溃疡的患者。【不良反应和用药留意】不良反应常见彳I1.干、嗜睡、头痛、腮腺痛、便秘等，停药后多自行消逝。久用可致水、钠潴留，与利尿药合用可戚轻C莫索尼定（moxonidine）莫索尼定为其次代中枢性降压药，与可乐定作用相像，可激烈延愉腹外侧区的I1.咪喋琳受体，对2受体作用较弱。临床上适用于治疗轻、中度高血压。每日给药一次即可，不良反应少见。（二）去甲肾上腺素能神经末梢抑制药利血平（reserpine,利舍平）【作用与应

14、用】利血平是妙英木中所含的一种生物碱,主要通过影响儿茶酚胺的摄取、储存或释放产生降压作用。因降压作用较弱，不良反应较多，故很少单独运用，常与其他药物组成豆方制剂，如豆方降压片等，多用于治疗轻、中度高血压O【不良反应和用药留意】不良反应常见方鼻塞、乏力、胃酸分泌增多、腹泻、心率减慢等副交感神经功能亢进反应，也可出现如嗜睡、心情低落等中枢抑制反应，严竣者可致精神抑郁。彳消化性溃疡或精神抑郁患者禁用。（三）1.受体阻断药哌喋嗪（PraZOSin）【作用与应用】哌理嗪可选择性地阻断血管平滑肌a1.受体，舒张全身小动脉和小静脉，降低外冏阻力而降压。其降压特点如F：降压作用快而较强；对心率、心输出城、肾素

15、释放影响不大；能松弛尿道括约肌，减轻前列腺增生；可改善脂质代谢和胰岛索反抗。适用于治疗轻、中度高血压，尤适用于伴有高脂血症或前列腺增生的高血压患者。与利尿剂、B受体阻断药合用可增加其疗效。【不反应和用药留意】1 .首剂现象部分患者在首次用药Ih内出现严峻的直立性低血压。在直立体位、疲惫、饥饿时较易发生，尤其是与利尿药或B受体阻断药合用时更易发生。将首剂减为05mg,于睡前服药“J避开发生直立性低血压。2 .其他反应可见头痛、眩晕、心悸、口干、乏力等症状。（四）血管扩张药硝普钠（SOdiUmnitrOPrUSSide,亚硝基铁化钠）【作用与应用】硝普钠为快速、强效、短效血管扩张药，口服不汲取，需静脉滴注给药C降压机制如心在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮（NO）,后者激活鸟昔酸环化施，促进CGMP的生成，使血管扩张，血压下降、主要用于高血压危象、难治性充血性心力衰竭与外科手术的限制性降压。【不应反应和用药留意】常见呕吐、出汗、头痛、心悸等不良反应。当肾功能衰竭、用房过大或连用数日时，可致血中但化物蓄积中毒，应予留意。孕妇禁用，肾功能不全与甲状腺功能低卜.者慎用。掰屈嗪（hydra1.azine,脱苯哒嗪）掰屈嗪可干脆扩张小动脉平滑肌，使外周阻力降低而降压。降压作用快而强。降压同时