抗生素临床应用.ppt
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1、抗生素相关知识及应用原则 21.阻断细胞壁的合成 3.损伤细胞浆膜影响通透性 如内酰胺类、万古、 如多粘菌素、两性霉素和制 杆菌肽 霉菌素 5.阻断RNA 2.阻断核糖体蛋白合成DNA的合成 4.影响叶酸代谢 如氨基糖苷类、四环喹诺酮类、利福平 如磺胺类、异菸肼、 素、红霉素和氯霉素 阿糖腺苷、新生霉素 乙胺丁醇 甲硝唑 抗生素药物分类(按功能)抗生素药物分类(按功能)繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂 静止期杀菌剂静止期杀菌剂 快速抑菌剂快速抑菌剂 慢速抑菌剂慢速抑菌剂 青霉素类,头孢青霉素类,头孢 氨基糖氨基糖 四环素类,四环素类, 如磺胺药如磺胺药菌素类,菌素类, -内酰内酰 甙类,甙类, 氯霉素
2、,氯霉素, 类,环丝类,环丝胺酶抑制剂,单胺酶抑制剂,单 多粘菌多粘菌 大环内酯大环内酯 氨酸等氨酸等环类,头霉素类环类,头霉素类 素类素类 类,林可类,林可衍生物,青酶烯衍生物,青酶烯 霉素类等霉素类等类,头孢烯类,类,头孢烯类,磷霉素,多肽类磷霉素,多肽类细菌的耐药机制PBPs变异作用靶位改变如:MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)是由于细菌maxA基因编码低亲和力 的PBP2a取代PBPs; PBPs被修饰而逃避-内酰胺类药物细菌膜通透性改变(绿脓)产生-内酰胺酶主动泵出机制(绿脓)细菌代谢途径改变什麽是ESBLs?vESBLs 是是“ Extended Spectrum Beta- L
3、actamases ” 的缩写的缩写(超广谱超广谱B-内酰胺酶)v革兰阴性需氧菌产生v多为质粒介导v 灭活青霉素类,头孢菌素类,单环 B-内酰胺类v一般可被克拉维酸,舒巴坦和三唑巴坦抑制v通常不灭活碳青霉烯类和头霉素类v在同一菌株中可产不同型质粒酶和AmpC酶 ESBL基因型已经发现了150多种TEM 65SHV 38OXA 15CTX-M 23其他型10 v北京:北京:CTX-M-3,11v上海:上海:CTX-M-3v广州:广州:CTX-M-3,11v杭州:杭州:CTX-M-3, 9,13,14,15,22 中国中国ESBL的主要基因型的主要基因型 易感易感ESBL阳性阳性菌的危险因素菌的危
4、险因素*ICU*儿科儿科*血液科血液科*使用广谱抗生素,尤其是三代头孢菌素使用广谱抗生素,尤其是三代头孢菌素*侵入性操作侵入性操作*长期或预防性使用抗生素史长期或预防性使用抗生素史*长期住院长期住院抗菌药物的临床药物动力学抗生素后效应(post antibiotic effect,PAE):某些抗菌药物作用于细菌一定时间,去除抗菌药后,对细菌的生长抑制作用仍可持续一段时间,此即为PAE。氨基糖苷类、大环内酯类、氟喹喏酮类等有较长的PAE,可以延长给药时间。抗菌药的分布脑脊液浓度: 脑脊液/血药浓度50%者: 氯霉素、磺胺嘧啶、甲硝唑、氧氟沙星、氟康唑、氟胞嘧啶、异烟肼、吡嗪酰胺、利福平、阿昔洛
5、韦 脑脊液/血药浓度5%-一代一代 对酶的稳定性增强 肾毒性很弱或无G+菌相当或较弱G-菌菌前两代前两代对酶高度稳定对酶高度稳定无肾毒性无肾毒性第第1代头孢菌素代头孢菌素头孢氨苄(头孢氨苄(4号)号)头孢唑啉(头孢唑啉(5号)号)头孢拉定(头孢拉定(6号)号)头孢羟氨苄头孢羟氨苄第第2代头孢菌素:代头孢菌素:对G-杆菌作用增强, G+球菌作用与一代相似;对绿脓、不动杆菌属耐药;对酶的稳定性增强。代表药:头孢呋辛、头孢克罗第第3代头孢菌素代头孢菌素头孢噻肟:头孢噻肟:对对-内酰胺酶稳定,对肠杆菌科有极强的内酰胺酶稳定,对肠杆菌科有极强的抗菌活性,对不动杆菌,绿脓杆菌,厌氧菌无效,对抗菌活性,对不
6、动杆菌,绿脓杆菌,厌氧菌无效,对阴沟杆菌,产气肠杆菌较差。阴沟杆菌,产气肠杆菌较差。头孢三嗪:头孢三嗪:半衰期较长;易透过血脑屏障。半衰期较长;易透过血脑屏障。头孢他啶:头孢他啶:对绿脓杆菌有高度活性为其特点。对肠杆对绿脓杆菌有高度活性为其特点。对肠杆菌科高敏。对金葡菌作用低于头孢唑啉;对脆弱类杆菌科高敏。对金葡菌作用低于头孢唑啉;对脆弱类杆菌,难辩梭状杆菌活性较差;对菌,难辩梭状杆菌活性较差;对MRSA,肠球菌耐药。,肠球菌耐药。 头孢哌酮:头孢哌酮:对绿脓杆菌有较好作用,对对绿脓杆菌有较好作用,对G+菌和肠杆菌菌和肠杆菌科细菌的活性多较头孢噻肟等科细菌的活性多较头孢噻肟等3代头孢为弱,对代
7、头孢为弱,对-内内酰胺酶稳定差,难以通过血脑屏障。酰胺酶稳定差,难以通过血脑屏障。头孢哌酮头孢哌酮-舒巴坦:舒巴坦:-内酰胺酶稳定,增强对绿脓杆菌,内酰胺酶稳定,增强对绿脓杆菌,葡萄球菌,脆弱类杆菌有作用。葡萄球菌,脆弱类杆菌有作用。第第4代头孢菌素代头孢菌素头孢吡肟头孢吡肟(马斯平马斯平) 对酶稳定,不对酶稳定,不 易被破坏,对细菌细胞壁的穿透性易被破坏,对细菌细胞壁的穿透性更更 强,和强,和PBP的亲和力更高,对染的亲和力更高,对染色体及质粒介导的色体及质粒介导的 内酰胺酶内酰胺酶(AmpC酶)的耐受性好,杀菌作酶)的耐受性好,杀菌作用更迅速。用更迅速。 -内酰氨酶抑制剂 内酰氨酶抑制剂与
8、内酰氨酶抑制剂与 内酰氨类抗生素内酰氨类抗生素 强力威君定强力威君定 阿莫西林阿莫西林0.25克克 克拉维酸克拉维酸0.125克克(2:1) 特美汀特美汀 替卡西林替卡西林3克克 克拉维酸克拉维酸0.1克克/0.2克克(30:1/30:2) 优立新优立新 氨苄西林氨苄西林0.5克克 舒巴坦舒巴坦0.25克克(2:1) 特治星特治星 哌拉西林哌拉西林4克克 他唑巴坦他唑巴坦0.5克克(8:1)头霉素类抗生素头霉素类抗生素头孢西丁:头孢西丁:对对-内酰胺酶高度内酰胺酶高度 稳定,稳定,对对G+菌作用较头孢噻吩差,菌作用较头孢噻吩差,G+厌氧菌皆厌氧菌皆敏感,对淋球菌,流感杆菌较头孢呋辛敏感,对淋球
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