认识氟比洛芬酯PPT医学课件.ppt
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1、认识氟比洛芬酯认识氟比洛芬酯认识氟比洛芬酯认识氟比洛芬酯认识氟比洛芬酯认识氟比洛芬酯【 成 分 】氟比洛芬酯【适 应 症 】术后及癌症的镇痛【用法用量】每次静脉给予氟比洛芬50mg,缓慢推注(1分钟以上),可根据需要反复应用和适当增减。根据需要使用镇痛泵。【合用禁忌】洛美沙星、诺氟沙星、依诺沙星凯纷简明处方资料凯纷:凯纷:CFDA唯一批准唯一批准PCIA使用的使用的NSAIDs2v一类具有抗炎、解热、镇痛、降低血小板功能一类具有抗炎、解热、镇痛、降低血小板功能作用药物。作用药物。v临床上用于治疗胶原组织疾病,例如风湿、类临床上用于治疗胶原组织疾病,例如风湿、类 风湿性关节炎,骨关节炎等。风湿性
2、关节炎,骨关节炎等。v此类药物的化学结构与皮质激素类抗炎药物不此类药物的化学结构与皮质激素类抗炎药物不同,因此被称为非甾体抗炎药。同,因此被称为非甾体抗炎药。v抗炎作用机制与其在体内抑制前列腺素抗炎作用机制与其在体内抑制前列腺素( PGs)的生物合成有关。的生物合成有关。 非甾体抗炎药(非甾体抗炎药( NSAIDS)3 解热镇痛药和非甾体消炎药的作用机制主要是选择性抑制环氧合酶或抑制脂氧化酶,阻断前列腺素和白三烯的生物合成,进而达到抗炎作用。4 已经证明前列腺素是一类致热物质,其中前列腺素已经证明前列腺素是一类致热物质,其中前列腺素E2(PGE2)致热作用最强。致热作用最强。前列腺素本身的致痛
3、作用较弱,但能增强其他致痛物质例如缓激肽、前列腺素本身的致痛作用较弱,但能增强其他致痛物质例如缓激肽、5-羟色胺致羟色胺致痛作用,使疼痛加重。痛作用,使疼痛加重。 另外,前列腺素也是一类炎症介质。非甾体抗炎药通过抑制环氧合酶另外,前列腺素也是一类炎症介质。非甾体抗炎药通过抑制环氧合酶(Cyclo-oxygenase,COX)阻断前列腺素的生物合成发挥消炎、解热镇痛作用。近年阻断前列腺素的生物合成发挥消炎、解热镇痛作用。近年来发现环氧合酶有来发现环氧合酶有COX1和和COX2两种亚型,两种亚型,COX2是导致炎症反应的酶,因此是导致炎症反应的酶,因此寻找高选择性的寻找高选择性的COX2抑制剂可得
4、到更安全的药物。抑制剂可得到更安全的药物。 现在所用的大部分非甾体消炎药通过选择性抑制花生四烯酸环氧合酶,而显现在所用的大部分非甾体消炎药通过选择性抑制花生四烯酸环氧合酶,而显示消炎抗风湿作用。但非甾体抗炎药对环氧合酶示消炎抗风湿作用。但非甾体抗炎药对环氧合酶1 1和环氧合酶和环氧合酶2 2两种异构体都产两种异构体都产生抑制作用,其中对环氧合酶生抑制作用,其中对环氧合酶1 1的抑制,产生了这类药的胃肠道不良反应,而的抑制,产生了这类药的胃肠道不良反应,而选择性抑制环氧合酶选择性抑制环氧合酶2 2则可以减少胃肠道不良反应。则可以减少胃肠道不良反应。5花生四烯酸的代谢途径花生四烯酸的代谢途径磷脂(
5、细胞膜)磷脂酶花生四烯酸(AA)白三烯脂氧酶环氧化酶COX-1COX-2前列腺素G2(PGG2)PGH2PGI2PGD2PGE2PGF2血栓素A2(TXA2)作用位点作用位点加剧炎症反应促进血小板聚集,形成血栓导致发热,及痛觉敏感6环氧合酶环氧合酶-1(COX-1):组成酶,功能是合):组成酶,功能是合成成PG来调节细胞的正常生理活性,对消化来调节细胞的正常生理活性,对消化道粘膜起保护作用。道粘膜起保护作用。环氧合酶环氧合酶-2(COX-2):诱导酶,在炎症部):诱导酶,在炎症部位能被诱导,使其水平急剧升高,从而引位能被诱导,使其水平急剧升高,从而引起炎症组织中起炎症组织中PGE2,PGI2和
6、和PGE1的含量的含量增加,产生红肿、水肿、痛觉过敏和发热。增加,产生红肿、水肿、痛觉过敏和发热。 环氧化酶环氧化酶环氧化酶7NSAIDs对对COX-1和和 COX-2作用作用 NSAIDs的抑制作用COX-1COX-2生理性生理性PGs合合成减少成减少致炎性致炎性PGs合合成减少成减少结构酶结构酶生理作用生理作用诱导酶,致诱导酶,致炎作用炎作用解热、镇痛、解热、镇痛、抗炎等作用抗炎等作用不良反应不良反应89起效快快(10-15分钟); 疗效持久久(8-12小时);作用强强(50mg凯纷疗效媲美4.4mg吗啡)。靶靶 向向 镇镇 痛痛10105不同直径脂微球所占百分比普通脂肪乳剂非匀相分散凯纷
7、脂微球均匀分散105电镜16()(m)脂微球直径凯纷脂微球直径均一(平均直径为0.2 m );且与普通乳剂相比,脂微球分布均匀,保证药物的包封率,具有靶向聚集之效。凯纷是唯一实现靶向镇痛凯纷是唯一实现靶向镇痛NSAIDs11靶向性靶向性 手术和炎症部位手术和炎症部位12均均 衡衡 镇镇 痛痛COX-1COX-2凯纷可均衡抑制凯纷可均衡抑制COX-1和和COX-2,避免过度抑制避免过度抑制COX-2造成的心脑血管造成的心脑血管风险、肾毒性、骨愈合延迟、肠瘘等风险、肾毒性、骨愈合延迟、肠瘘等严重不良反应,实现严重不良反应,实现均衡镇痛均衡镇痛。13 超超 前前 镇镇 痛痛提高术后镇痛质量,降低术后
8、麻醉提高术后镇痛质量,降低术后麻醉性镇痛药用量性镇痛药用量50%50% 降低全麻术后躁动发生率。降低全麻术后躁动发生率。 减轻气管导管围拔管期不良反应。减轻气管导管围拔管期不良反应。 国内外大量临床文献数据支持国内外大量临床文献数据支持(n=2836)14临床麻醉学杂志临床麻醉学杂志 徐建国徐建国 南京军区南京总医院麻醉科南京军区南京总医院麻醉科氟比洛芬酯对骨科手术术后镇痛的影响氟比洛芬酯对骨科手术术后镇痛的影响术 后 各 时 点 VAS 评 分各时点凯纷超前镇痛组VAS评分均低于对照组(PBB组组CC组。芬太尼用量组。芬太尼用量A A组明显少于组明显少于B B组。组。结结 论:论:凯纷镇痛效
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