药理学09抗胆碱药.ppt

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1、N 胆碱受体阻断药第九章美加明和咪噻吩等，作为抗高血压药物，用于治疗高血压危象，见降压药章节。第一节 N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药第二节 N2胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药定义定义：阻断神经肌肉接头的：阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体，妨碍神经冲动的传胆碱受体，妨碍神经冲动的传递，导致肌肉松弛。递，导致肌肉松弛。原理原理与与N2受体结合，产生与受体结合，产生与Ach相似的相似的去极化作用去极化作用-后膜持续去极化，在神经后膜持续去极化，在神经-肌肉接头处产生一无电兴奋性的区域。肌肉接头处产生一无电兴奋性的区域。一、去极化型肌松药琥珀酰胆碱（琥珀酰胆碱（succinylcholine）-司可林司可

2、林scoline肌松作用肌松作用：iv 10-30 mg1.20S:肌束颤动肌束颤动;1 min:肌松肌松;2 min:达峰达峰;持续持续5-10 min.（在血液中被在血液中被假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶迅速水解迅速水解：1min内水解内水解 90%）2.时间顺序：颈部、肩胛、腹部和四肢时间顺序：颈部、肩胛、腹部和四肢；肌松程度；肌松程度:颈部和颈部和四肢、四肢、颜面部、颜面部、呼吸肌呼吸肌。起效快，时间短起效快，时间短临床应用临床应用短时操作：气管插管、气管镜、食管镜短时操作：气管插管、气管镜、食管镜较长时间手术：静脉滴注较长时间手术：静脉滴注临床应用：1.气管内插管，食道镜等操作气管内插管，

3、食道镜等操作：对喉肌松弛作用强。对喉肌松弛作用强。2.较长时间的手术较长时间的手术：重复给药或静滴重复给药或静滴，肌松肌松作用出现快，持续时间短（作用出现快，持续时间短（28min），易），易于控制。于控制。不良反应及注意事项不良反应及注意事项1.窒息：强烈的窒息感，清醒患者禁用，可先用硫喷妥钠静脉麻醉（不可混合使用）。过量呼吸肌麻痹。特异质；抑制胆碱酯酶活性（胆碱酯酶抑制剂，环磷酰胺、氮芥等抗肿瘤药，普鲁卡因、可卡因等局麻药）；具有肌松作用的抗生素（氨基糖苷类、多粘菌素）。过量时禁止用新斯的明解救。过量时禁止用新斯的明解救。2.肌束颤动：肌肉酸痛、形态损害，眼内压升高。3.血钾升高：持久去极

4、化所致。高血钾致严重心律失常或心跳骤停。烧伤、广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意外、破伤风禁用。4.恶性高热：某些遗传性血浆胆碱酯酶活性降低者，与氟烷合用时，体温上升42。C 以上。l优缺点优缺点：起效快时间短，容易控制；起效快时间短，容易控制；对喉肌松弛作用较强；对喉肌松弛作用较强；无神经节阻断。无神经节阻断。肌束颤动；肌束颤动；连续用药产生快速耐受性；连续用药产生快速耐受性；促进组胺释放。促进组胺释放。竞争性阻断竞争性阻断N2受体：受体：无肌束颤动现象无肌束颤动现象；同类阻断药有相加作用；可同类阻断药有相加作用；可用抗胆碱酯酶药拮抗（用抗胆碱酯酶药拮抗（新斯的明）新斯的明）。二、非去极化型肌

5、松药（竞争性肌松药）：二、非去极化型肌松药（竞争性肌松药）：Iv后后3-6min起效，维持起效，维持80-120min。长效。长效。顺序：眼部肌肉、四肢、颈部、躯顺序：眼部肌肉、四肢、颈部、躯干、呼吸肌。干、呼吸肌。大剂量也可大剂量也可阻断神经节及促进组胺阻断神经节及促进组胺释放释放，BP。筒箭毒碱（筒箭毒碱（d-tubocurarine）1942-1942-右旋筒箭毒碱右旋筒箭毒碱1947-1947-三碘季胺酚三碘季胺酚1949-1949-二钾筒箭毒碱二钾筒箭毒碱1961-1961-爱肌松爱肌松1968-1968-泮库溴铵泮库溴铵1983-1983-阿曲库铵阿曲库铵1983-1983-维库溴铵维库溴铵1993-1993-咪伐库铵咪伐库铵1996-1996-罗库溴铵罗库溴铵1951年年-琥珀胆碱琥珀胆碱