软膏剂凝胶剂.ppt

《软膏剂凝胶剂.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《软膏剂凝胶剂.ppt（48页珍藏版）》请在第壹文秘上搜索。

1、第八章第八章 软膏剂、凝胶剂软膏剂、凝胶剂内容提要内容提要软膏剂的概念、常用基质、制法；软膏剂的概念、常用基质、制法；乳膏剂、凝胶剂的概念、常用基质及制乳膏剂、凝胶剂的概念、常用基质及制法；法；半固体制剂的质量评价；半固体制剂的质量评价；简单眼膏剂、糊剂的基本概念简单眼膏剂、糊剂的基本概念.概念概念软膏剂软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质混是系指药物与适宜基质混合制成的具有一定稠度半固体外用制剂。合制成的具有一定稠度半固体外用制剂。其中其中含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。分类分类 软膏剂的类型按分散系统可分为三类，即软膏剂的类型按分

2、散系统可分为三类，即溶液溶液型、混悬型和乳剂型型、混悬型和乳剂型。组成组成 活性成分活性成分软膏剂软膏剂 基质基质 添加剂添加剂 添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等），但他们的剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等），但他们的含量相对较少，主要根据需要而定。含量相对较少，主要根据需要而定。二、软膏剂的质量要求应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等部位。性质稳定，无酸败、变质等现象。无刺激性、过敏性及其它不良反应。用于创面的软膏剂还应无菌。三、三、选择基质制备软膏质量检验包装与储存 常用基质常用基质（一）

3、油脂性基质（一）油脂性基质（二）乳剂型基质（二）乳剂型基质（三）水溶性基质（三）水溶性基质（四）凝胶基质（四）凝胶基质 选择基质选择基质制备软膏质量检验包装与储存理想软膏剂基质应该是：理想软膏剂基质应该是：性质稳定，与主药和其它基质混合不发生配伍变化，长期贮存不变质。无刺激性和过敏性稠度适宜，容易涂布具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物。具有良好的释药性。易于清洗，不污染皮肤和衣物等。一、油脂性基质一、油脂性基质属于强疏水性物特点：润滑、无刺激性。形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用 油腻性及疏水性大，药物释放性能差，用法：不适用于有渗出液的皮肤损伤，主要用于遇水不稳定的药物，一般不单独使用。分类：烃

4、类、油脂类、类脂类（一）烃类（一）烃类 系从石油蒸馏后得到的多种高级烃的混系从石油蒸馏后得到的多种高级烃的混合物，其中大部分属于饱和烃。合物，其中大部分属于饱和烃。包括：包括：凡士林、石蜡、硅酮凡士林、石蜡、硅酮 1、凡士林凡士林（软石蜡）（软石蜡）性质稳定，无臭味，无毒、性质稳定，无臭味，无毒、无刺激性，不会酸败，能与多种药物配伍，特别适无刺激性，不会酸败，能与多种药物配伍，特别适用于遇水不稳定的药物，如抗生素类。可单独用作用于遇水不稳定的药物，如抗生素类。可单独用作基质。不适宜急性而且有多量渗出液的患处。若在基质。不适宜急性而且有多量渗出液的患处。若在凡士林中加入适量的羊毛脂、胆固醇或鲸蜡

5、醇等可凡士林中加入适量的羊毛脂、胆固醇或鲸蜡醇等可制成制成WO型乳剂基质，增加其吸水性能。型乳剂基质，增加其吸水性能。2、固体石蜡及液状石蜡固体石蜡及液状石蜡 为各种固体饱和烃或液为各种固体饱和烃或液体烃的混合物，用于调节软膏的稠度。液状石蜡体烃的混合物，用于调节软膏的稠度。液状石蜡在油脂性基质或在油脂性基质或WO型软膏中用以研磨药物粉型软膏中用以研磨药物粉末以利于与基质混合。末以利于与基质混合。3硅酮硅酮 俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧化俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧化物的聚合物。常与其它油脂性基质合用制成防护物的聚合物。常与其它油脂性基质合用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等

6、对皮肤性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本品的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。（二）油脂类（二）油脂类 来源于动植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。来源于动植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。（三）类脂类（三）类脂类1）羊毛脂）羊毛脂 一般是指无水羊毛脂，吸水性强，可吸收约一般是指无水羊毛脂，吸水性强，可吸收约2倍其倍其重量的水分，形成重量的水分，形成WO型乳剂基质。常与凡士林合用，并型乳剂基质。常与凡士林合用，并可改善凡士林的吸水性与穿透性。含可改善凡士林的吸水性与穿透性。含30

7、水分的羊毛脂称水分的羊毛脂称为含水羊毛脂。为含水羊毛脂。2）蜂蜡与鲸蜡）蜂蜡与鲸蜡 蜂蜡主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，并含少量蜂蜡主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，并含少量的游离醇及游离酸。鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸蜡醇及少量的游离醇及游离酸。鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸蜡醇及少量游离醇类。蜂蜡和鲸蜡均为弱的游离醇类。蜂蜡和鲸蜡均为弱的WO型乳化剂，在型乳化剂，在OW型乳剂基质中起增加稳定性与调节稠度的作用。型乳剂基质中起增加稳定性与调节稠度的作用。二、乳剂型基质二、乳剂型基质（一）乳剂型基质的组成、种类和特点基质的组成：油相、水相、乳化剂基质分类：W/O型（“冷霜”）、O/W型（“雪花膏”）。特点：药物的释放和透

8、皮吸收较快。用法：适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。（二）乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂（二）乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂1、肥皂类、肥皂类一价皂一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸盐或系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作用生成的三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作用生成的一价新生皂，为一价新生皂，为O/W型乳化剂型乳化剂。此类基质易被酸、碱、钙、镁、铝等离子或电解质此类基质易被酸、碱、钙、镁、铝等离子或电解质破坏，不宜与酸性或强碱性药物配伍。一价皂为阴离子型破坏，不宜与酸性或强

9、碱性药物配伍。一价皂为阴离子型表面活性剂，忌与阳离子型表面活性剂及阳离子药物等配表面活性剂，忌与阳离子型表面活性剂及阳离子药物等配伍，如醋酸洗必泰、硫酸庆大霉素等。伍，如醋酸洗必泰、硫酸庆大霉素等。多价皂多价皂 多价的金属皂是多价的金属皂是W/O型乳化剂，如硬脂酸钙、硬脂型乳化剂，如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等。酸镁、硬脂酸铝等。2、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类高级脂肪醇高级脂肪醇 常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇（硬脂常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇（硬脂醇），醇），为弱的为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但有一定的吸型乳化剂，均不溶于水，但有一定的吸水能力，与油

10、脂性基质如凡士林混合后，可增加凡士林的水能力，与油脂性基质如凡士林混合后，可增加凡士林的吸水性，吸水后形成吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。十六醇及十八醇用型乳剂基质。十六醇及十八醇用于于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。脂肪醇硫酸酯类脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月桂醇常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W型乳化剂。型乳化剂。能与肥皂、碱类、钙、镁离子配伍，但与阳离子表面活性能与肥皂、碱类、钙、镁离子配伍，但与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸

11、本海拉明、盐酸普鲁卡因等配伍后，剂及阳离子药物如盐酸本海拉明、盐酸普鲁卡因等配伍后，基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇及十八醇等。基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇及十八醇等。3、多元醇酯类、多元醇酯类硬脂酸甘油酯硬脂酸甘油酯 本品为单、双硬脂酸酯的混合物，是一种本品为单、双硬脂酸酯的混合物，是一种乳化能力较弱的乳化能力较弱的W/O型基质的乳化剂，与一价皂或月桂醇型基质的乳化剂，与一价皂或月桂醇硫酸钠等较强的硫酸钠等较强的O/W型乳化剂合用时，可增加乳剂型基质型乳化剂合用时，可增加乳剂型基质的稳定性。的稳定性。脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为司盘与吐温类，商

12、品名称为司盘与吐温类，均为非离子型表面活性剂，对粘膜、皮肤的刺激性小，并均为非离子型表面活性剂，对粘膜、皮肤的刺激性小，并能与酸性药物或电介质配伍。司盘为能与酸性药物或电介质配伍。司盘为W/O型乳化剂，吐温型乳化剂，吐温为为O/W型乳化剂。吐温类与碱、金属盐类、酚类及鞣酸均型乳化剂。吐温类与碱、金属盐类、酚类及鞣酸均有配伍变化；吐温还可以降低某些防腐剂的活性，如对羟有配伍变化；吐温还可以降低某些防腐剂的活性，如对羟基苯甲酸酯类、洁尔灭类、苯甲酸类，但可适当增加防腐基苯甲酸酯类、洁尔灭类、苯甲酸类，但可适当增加防腐剂的用量予以克服。剂的用量予以克服。4、聚氧乙烯醚类、聚氧乙烯醚类 常用的有平平加

13、常用的有平平加 O和乳化剂和乳化剂 OP，前者为脂肪醇聚，前者为脂肪醇聚氧乙烯醚类，后者为烷基酚聚氧乙烯醚类。二者均是氧乙烯醚类，后者为烷基酚聚氧乙烯醚类。二者均是非离子型表面活性剂，属非离子型表面活性剂，属O/W型乳化剂，单独使用不型乳化剂，单独使用不能制成稳定的乳剂型基质，常与其它乳化剂或辅助乳能制成稳定的乳剂型基质，常与其它乳化剂或辅助乳化剂配合使用。二者均不宜与酚羟基的药物配伍。化剂配合使用。二者均不宜与酚羟基的药物配伍。三、水溶性基质水溶性基质由水溶性高分子物质溶胶在水中形成的半固体状的凝胶。优点：释放药物较快，无油腻性，易涂展，对皮肤及粘膜无刺激性，能与水溶液混合并吸收组织渗出液。

14、用法：多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除；也常用作腔道粘膜或防油保护性软膏的基质。缺点：润滑性较差。本类基质中须加保湿剂及防腐剂1甘油明胶甘油明胶 系由甘油系由甘油（1030）、）、明胶（明胶（13）加水至加水至100，加热制成的。，加热制成的。2纤维素衍生物类纤维素衍生物类 常用甲基纤维素（常用甲基纤维素（MC）、羧甲基纤维素）、羧甲基纤维素钠（钠（CMCNa）等。）等。CMCNa是阴离子型化合物，遇酸、是阴离子型化合物，遇酸、多价金属离子及阳离子型药物均可形成沉淀，应予以避免。多价金属离子及阳离子型药物均可形成沉淀，应予以避免。3聚乙二醇（聚乙二醇（PEG）类）类 M 200 700

15、 液态，液态，做软膏基质时做软膏基质时常将高分子量与低分子量配合使用，此类基质易溶于水，能常将高分子量与低分子量配合使用，此类基质易溶于水，能与渗出液混合并易洗除，化学性质稳定也不易酸败。但由于与渗出液混合并易洗除，化学性质稳定也不易酸败。但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮肤脱其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮肤脱水产生干燥感，并能减低酚类防腐剂的活性。水产生干燥感，并能减低酚类防腐剂的活性。4淀粉甘油：淀粉甘油：由由7%-10%的淀粉、的淀粉、1%-3%的明胶和水加热制的明胶和水加热制成。成。举例举例聚乙二醇类 PEG M 200 700 液态稀软 PEG

16、300 50ml PEG 300 50ml PEG 1540 50g 1540 25g 400 25ml稠厚 PEG 400 400ml PEG 400 40ml PEG 4000 60g PEG 4000 50g Spans 80 1ml 水 9ml第三节 软膏剂的制备与举例选 择 基 质制 备 软 膏质 量 检 验包 装药 物 加 入研 和 法融 和 法乳 化 法v一般过程：一般过程：基质处理基质处理配制配制软膏软膏 灌装灌装 包装包装二、药物的加入方法二、药物的加入方法 可溶性药物可溶性药物 不溶性药物不溶性药物 中药浸出物中药浸出物 特殊性质药物特殊性质药物三、制备方法三、制备方法(一）研磨法将药物粉碎过筛，加入少量基质研磨混合，用递加法加入其余基质，研匀即得。药物的粉碎在试验室内可用研磨或加液研磨法研匀。此法适用于不耐热药物。常用工具:乳钵乳捧、软膏板及软膏刀，大量制备用软膏机。2 2熔和法熔和法 制备流程制备流程：基质加热熔化：基质加热熔化-混匀混匀-搅拌搅拌-冷凝冷凝适用于适用于：熔点不同的固体基质：熔点不同的固体基质药物加入方法药物加入方法：依照熔点高低顺序加：依照熔点