舒芬太尼的应用1.ppt
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1、 舒芬太尼的临床应用舒芬太尼的临床应用芬太尼家族的发展芬太尼芬太尼 1960 1960年年 舒芬太尼舒芬太尼 1974 1974年年阿芬太尼阿芬太尼 1976 1976年年瑞芬太尼瑞芬太尼 19961996年年 德国德国 2003 2003 年年 中国中国 19761976年首次合成舒芬太尼年首次合成舒芬太尼 1984 1984年被年被FDAFDA批准在临床应用批准在临床应用 欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近2020年年湖北宜昌人福药业研发生产湖北宜昌人福药业研发生产舒芬太尼药物特点舒芬太尼药物特点 药物类别:麻醉管制药品药物类别:麻醉管制药品 化学名:
2、化学名:N-4-(N-4-(甲氧甲基)甲氧甲基)-1-2-(2-1-2-(2-噻吩基噻吩基)乙基乙基-4-4-哌啶基哌啶基-N-N-苯丙酰胺苯丙酰胺 1 1、芬太尼类、芬太尼类型阿片受体激动剂型阿片受体激动剂 ,是芬太尼亲和,是芬太尼亲和能力的能力的7-107-10倍;与受体的结合具有饱和性、可逆性和倍;与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性特异性 2 2、亲脂性为芬太尼的、亲脂性为芬太尼的2 2倍,易透过细胞膜和血脑屏倍,易透过细胞膜和血脑屏障障 3 3、镇痛持续时间为芬太尼的、镇痛持续时间为芬太尼的2 2倍倍 4 4、静脉内用药的效价是芬太尼的、静脉内用药的效价是芬太尼的1010倍倍 5
3、5、椎管内用药的效价是芬太尼的、椎管内用药的效价是芬太尼的4-64-6倍倍 6 6、呼吸抑制弱、呼吸抑制弱 7 7、循环稳定性好、循环稳定性好 8 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低舒芬太尼的药理舒芬太尼的药理 v舒芬太尼为舒芬太尼为阿片受体高选择性激动剂阿片受体高选择性激动剂 v镇痛效应强于芬太尼、吗啡镇痛效应强于芬太尼、吗啡v舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性,可逆性和特舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性,可逆性和特异性异性v它与阿片受体的亲和力是芬太尼的它与阿片受体的亲和力是芬太尼的7.77.7倍以上倍以上v舒芬太尼与芬太尼的效价比为舒芬太尼与芬太尼的效价比为5
4、510:110:1舒芬太尼的药理舒芬太尼的药理v芬太尼降低安氟醚芬太尼降低安氟醚MACMAC为为6565v在人体,舒芬太尼降低异氟醚的在人体,舒芬太尼降低异氟醚的MACMAC达达88.6%88.6%v降低异氟醚降低异氟醚MACMAC达达50%50%的血浆药物浓度为的血浆药物浓度为0.145ng/ml0.145ng/mlv舒芬太尼能降低安氟醚舒芬太尼能降低安氟醚MACMAC达达7878 原理原理v舒芬太尼通过血脑屏障的速度较芬太尼快舒芬太尼通过血脑屏障的速度较芬太尼快v药物强脂溶性,在人体药物强脂溶性,在人体PHPH值范围内较少离子化,进入值范围内较少离子化,进入中枢神经系统较快中枢神经系统较快
5、 药代动力学参数药代动力学参数 舒芬太尼舒芬太尼 芬太尼芬太尼血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率(%)93 84(%)93 841 1-酸性蛋白结合率酸性蛋白结合率(%)84 44(%)84 44分布容积分布容积(L/Kg)2.9 4.1(L/Kg)2.9 4.1清除率(清除率(ml/kg.minml/kg.min)12.7 13.3 12.7 13.3排泄半衰期排泄半衰期(min)160 240(min)160 240持续输注持续输注(4h)(4h)后半衰期(后半衰期(min min)30 260 30 260药代在体内经肝生物转化,形成在体内经肝生物转化,形成N-N-去烃基和去烃基和O-O-去甲
6、基去甲基的代谢物,然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无的代谢物,然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性,活性,24h24h内内8080被排泄,仅被排泄,仅2 2以原形排泄;以原形排泄;实实验证明用药后,对肝肾功能影响少验证明用药后,对肝肾功能影响少舒芬太尼于给药后舒芬太尼于给药后2.7h2.7h仅有仅有2.52.5的药物贮存于的药物贮存于体内,因而再吗啡化的可能性很少(芬太尼给药体内,因而再吗啡化的可能性很少(芬太尼给药后后5 5小时仍有小时仍有2525以上的药物储存于体内以上的药物储存于体内)药代为纯为纯受体激动剂,结合力比芬太尼强受体激动剂,结合力比芬太尼强7-107-10倍倍镇痛作用约比芬太尼
7、强镇痛作用约比芬太尼强5-105-10倍倍镇痛作用时间比芬太尼长镇痛作用时间比芬太尼长2 2倍倍药效学特点药效学特点v 有有 催催 眠眠 作作 用用小剂量使用有一定的镇静作用小剂量使用有一定的镇静作用协同镇静催眠作用协同镇静催眠作用麻醉诱导更为平稳麻醉诱导更为平稳可以减少其用量可以减少其用量Bowdle TA,Ward RJ.requirement.Anesthesiology,1989;70:26-30.药效学特点药效学特点药效学特点l对循环系统、呼吸系统及应激反应均小于芬太尼对循环系统、呼吸系统及应激反应均小于芬太尼l有效减少术后心肌缺血,是心脏手术的理想药物有效减少术后心肌缺血,是心脏手
8、术的理想药物舒芬太尼抑制应激反应的作用比芬太尼强舒芬太尼抑制应激反应的作用比芬太尼强等效剂量时,术中去甲肾上腺素水平均低于芬等效剂量时,术中去甲肾上腺素水平均低于芬太尼太尼抑制诱导插管时的刺激反应抑制诱导插管时的刺激反应适用开胸、心脏等手术适用开胸、心脏等手术血流动力学稳定性更好血流动力学稳定性更好呼吸抑制的比率小,呼吸抑制的比率小,术后恢复快术后恢复快术后镇痛效果比芬太尼好,持续时间比芬太尼长术后镇痛效果比芬太尼好,持续时间比芬太尼长恶心、呕吐、瘙痒等不良反应更少恶心、呕吐、瘙痒等不良反应更少临床优势临床优势临床优势临床优势安全阈宽,治疗指数安全阈宽,治疗指数2500025000;(芬太尼;
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