注射用盐酸万古霉素（稳可信）中文说明书.docx

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1、注射用盐酸万古霉素（稳可信）中文说明书【通用名称】注射用盐酸万古霉素【商品名称】稳可信【英文名称】VanComyCinHydrochlorideforInjection【汉语拼音ZhusheyongYansuanWangumeisu【成分】主要成份：万古霉素化学名称：（Sa）-（3S,6R,7R,22R,23S,26S,36R,38aR）-44-2-O-（3-氨基-2,3,6-三脱氧3C-甲基-L-来苏-己毗喃糖基）一B-D葡毗喃糖基氧-3-（氨基甲酰基甲基）-10,19-二氯-2,3,4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38a-十四氢-7,22,28,30,32-五羟基

2、-6-（2R）-4-甲基2（甲氨基）戊酰氨基-2,5,24,38,39-五氯代-22H-8,11:18,21-二亚乙烯基-23,36-（亚氨基亚甲基）-13,16:31,35-二亚甲基-1H,16H-1,6,9氯杂二氮杂环十六烷并4,5-m10,2,16苯并氯杂二氮杂环二十四烷-26-竣酸盐酸盐化学结构式：分子式：C66H75CI2N9O24.HCI分子量：1486辅料：甘露醇、盐酸、注射用水、氮气。【性状】本品为白色或类白色冻干块状物。【适应症】本品适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及其它细菌所致的感染：败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎、关节炎、灼伤、手术创伤等浅表性继发感染、肺炎、肺脓肿、脓胸、

3、腹膜炎、脑膜炎。【规格】500mg瓶【用法用量】通常用盐酸万古霉素每天2g（效价），可分为每6小时50Omg或每12小时1g,每次静滴在60分钟以上，可根据年龄、体重、症状适量增减。老年人每12小时50Omg或每24小时1g,每次静滴在60分钟以上。儿童、婴儿每天40mgkg,分2-4次静滴，每次静滴在60分钟以上。新生儿每次给药量IO-15mgkg,出生一周内的新生儿每12小时给药一次，出生一周至一月新生儿每8小时给药一次，每次静滴在60分钟以上。配制方法为在含有本品0.5g的小瓶中加入IOmL注射用水溶解，再以至少IoomL的生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释，静滴时间在60分钟以上。【不良反

4、应】报审时在进行安全性评价的107例对象中，发现其临床检查值有异常变化的副作用33例（30.8%）,再审结束时在进行安全性评价的3009例对象中，发现其临床检查值有异常变化的副作用404例（13.43%）。（副作用的发生频率根据报审、再审结束时的数据及我公司的研究报告等）重大副作用：1）休克、过敏样症状（少于0.1%）：因为可产生休克、过敏样症状（呼吸困难、全身潮红、浮肿等），所以应留心观察，若出现症状则停止给药，采取适当处理措施。2）急性肾功能不全（0.5%）,间质性肾炎（频率不明）：因可出现急性肾功能不全，间质性肾炎等重要的肾功能损害，所以有必要进行定期检查，若出现异常最好停止给药，若必须

5、继续用药，则应减低药量慎重给药。3）多种血细胞减少（少于0.1%）、无粒细胞血症、血小板减少（频率不明）：因可出现再障、无粒细胞血症、血小板减少，若发现异常则停止给药，采取适当处理措施。4）皮肤粘膜综合征（Stevens-Johnson综合征）、中揖性表皮坏死症（Lyell综合征）、脱落性皮炎（频率不明）：因可出现皮肤粘膜综合征（SteVensJohnson综合征）、中毒性表皮坏死症（Lyell综合征）、脱落性皮炎，所以应留心观察，若出现此种症状则停止给药，采取适当处理措施。5）第8脑神经损伤（少于0.1%）：因可出现眩晕、耳鸣、听力低下等第8脑神经损伤症状，所以有必要进行听力检查，而且若上述

6、症状出现最好停止给药，若必须继续用药，则应慎重给药。6）伪膜性大肠炎（频率不明）：因可出现伴有血便的伪膜性大肠炎等严重的肠炎，所以在出现腹痛、腹泻症状时停止给药，采取适当处理措施。7）肝功能损害、黄疸（频率不明）：因可出现AST（GOT）ALT（GPT）AFP的上升，黄疸，所以有必要进行定期检查，若出现异常应停止给药，采取适当处理措施。其他副作用：片类/疑0.1-2%i!三=0.1%支承、筌奔、潮江募成承、艇通红统状IgRk病症AST(GOT)AFP、ALT(GPT)日LDHY-GTP,LAPH若脏BUNx三F54-IiiiiS.白血莓砂，血，J根财嗜酸性fijQ拖墙多消化SS官懿、明呕吐J三

7、其他静脉炎、血管医皮肤血值炎、黯玄注射部位ft【禁忌】对本品有既往过敏性休克史的患者禁用。下列患者原则不予给药，若有特殊需要需慎重：1、对本品、替考拉宁及糖肽类抗生素、氨基糖甘类抗生素有既往过敏史患者。2、因糖肽类抗生素、替考拉宁或氨基糖昔类抗生素所致耳聋及其他耳聋患者（可使耳聋加重）。下列患者应慎重给药：1、肾功能损害患者（因排泄延迟，药物蓄积所以应监测血中药物浓度慎重给药，参见药代动力学）2、肝功能损害患者（可加重功能损害）3、老年患者（参见老年患者用药，药代动力学）4、低出生体重儿、新生儿（参见儿童用药，药代动力学）【注意事项】基本注意事项1、本品对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌所致感染明确有

8、效，但对葡萄球菌肠炎非口服用药，其有效性尚未明确。2、用药期间希望能监测血药浓度。有关用法和用量:1、快速推注或短时内静滴本药可使组胺释放出现红人综合征（面部、颈躯干红斑性充血、瘙痒等）、低血压等副作用，所以每次静滴应在60分钟以上。2、肾功能损害及老年患者应调节用药量和用药间隔，监测血中药物浓度慎重给药（参见老年人用药，药代动力学）3、为防止使用本药后产生耐药菌，原则上应明确细菌的敏感性，治疗时应在必要的最小期间内用药使用上的注意。配药：目前已明确本品与下列注射剂混合使用引起药物变化，所以不能混注。与氨茶碱、5氟尿嚏咤混合后可引起外观改变，时间延长药物效价可显著降低。给药：1、因可引起血栓性

9、静脉炎，所以应十分注意药液的浓度和静滴的速度，再次静滴时应更换静滴部位。2、药液渗漏于血管外可引起坏死，所以在给药时应慎重，不要渗漏于血管外。给药途径：肌肉内注射可伴有疼痛，所以不能肌注。其他注意事项：国外有快速静滴本药引起心跳停止的报道。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和怀疑妊娠的妇女，妊娠给药相关的安全性尚未明确。哺乳母亲应避免给药，若必须给药则应停止哺乳（本药可排于母乳中）。【儿童用药】少儿肾脏处于发育阶段，特别是低出生体重儿，新生儿，其血中药物半衰期延长，血药高浓度持续时间长，所以应监测血药浓度，慎重给药。【老年用药】老年人由于肾功能减弱，给药前和给药中应检查肾功能，根据肾功能减弱的程度调

10、节用药量和用药间隔，检测血药浓度，慎重给药。【药物相互作用】药物名称3症状及处置方法机理及危险至表全身麻阚三gs瞪卮喻药时可出飒斑、阻段耗凝I、过敏反应第U作用.在全县麻群刑版1/JW停止精解药.侬：全身福有翅麟至斓摊昨用，卒品也有段放组曲乍用，但同匪作用的机理不明育骨声囱目雌Km空翻腾类抗生阿米卡黑、妥植素等源氨氮虻等可弓;起膏功能，听觉的受害及&谨，所以应避先联用，若超员合并用药应嗔重给药。机理：擀药均具有肾专住知耳寺也，其相互作用的机理不明危险因素：号功第吉.老年人及长期月药患者有胃毒性药笏两端魅环胞苣素可弓:起勒微姗宅及力Q三.所皿i遍若统g用药g三药.机理：两神药均具有肾电性，其相互

11、作用的腱不明危睑因素：身功君恭者、老年人及长期钿,【药物过量】症状：可出现急性肾功能不全等肾脏损害。耳聋等第8脑神经损害等症状。处理：有使用HPM进行血液透析后血药浓度下降的报道。【药理毒理】抗菌作用：在体外药敏实验中，万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）有效，与其他种类的抗菌药物无交叉耐药，另外用MRSA在试管内进行传代培养试验其对万古霉素的诱导耐药性也很低。在体外药敏实验中，万古霉素对革兰阴性菌无效。作用机制：万古霉素能够抑制细菌细胞壁的合成，具有杀菌作用，另外还可以改变细菌细胞膜的通透性，阻碍细菌RNA的合成。【药代动力学】血中浓度监测：为确保药物有效性，避免副作用的产生，对长

12、期使用本药患者、低出生体重儿、新生儿和幼儿、与可引起肾、听力损害的药物（氨基糖甘类抗生素等）联用的患者最好能够监测其血药浓度。静滴结束12小时后血中浓度为25-40gmL,最低血药浓度（谷间值，下次给药前值）不要超过IoUgmL,有报道指出静滴结束1-2小时后血中浓度为60-80g/mL以上，最低血药浓度持续超过30g/mL以上，可出现肾、听力损害等副作用。肾功能损害患者的给药：肾功能损害患者同健康人相比。血中药物浓度的半衰期延长,有必要对其用药量加以修正，从图1根据肌酊清除率可计算出给药量的修正值。毫克/千克0.10.20.30.40.50.6 0.706 0.91.01.1121.31.4

13、1.51.61.71.81.9 2.0日 93837261504948 30292726.24.2321.20.伯亿151312109.37.76J4.63.11.5越 酸 万 古肌Sf清除率mlmnkg图L给药量的正常图表血中浓度：健康成年人（静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数）表L药代动力参数（健康成人，60分钟薛滴）记号给药（g）nCmaX(gmL)AUC0(ghrnL)Mhr)0.5623.0854.29O1.0649.51665.23(gmL)图2.血浆中浓度（健康成人，60分钟静滴）儿童患者（静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数）图3.血浆中浓度（儿童患者，60分钟静滴）表2.药代动

14、力参数（儿童患者，60分钟薛滴）记号No年龄CmaX(u&mL)AUCO-(jkghrmL)T143Tl3CL(mLmnk)Vc(17炮O11岁29.0780.292.522.130.2121岁10个月27.0750313.212230.2232岁1个月20.7590.512.082.810.4442岁9个月19.8670.655.702.490.43511岁4911130294.171.470.16mean24.1780.413.542230.29给药量：Iomg（效价）kg,每日34次，60分钟静滴测定法：FPIA（荧光偏振测定法）低出生体重儿患者（药代动力参数）低出生体重儿，特别是体重100Og以下的超低出生体重儿其半衰期明显延长。表3.药代动力参数（低出生体重儿患者，60分钟静滴）No（即日龄（日）体重（g）SCr(mgdL)给药量】（mgkg）Cmax2ugnL)TlA3CL(mlkgmin)Vc(U忖125194420.615X122.811.010.8670.769226104721915X135.129.42OJSl0.627330