血管紧张素受体拮抗剂沙坦类适宜人群、适应症、半衰期、服用剂量、药代动力学性质、肝肾功能不全患者剂量调整及氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦等用药对比.docx

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1、血管紧张素受体拮抗剂沙坦类适宜人群、适应症、半衰期、服用剂量、药代动力学性质、肝肾功能不全患者剂量调整及氯沙坦、缀沙坦、替米沙坦等用药对比血管紧张素受体拮抗剂(ARB)在高血压治疗中有着重要的地位。ARB类药物的品种繁多，常以沙坦命名，目前临床上可见到的沙坦类药物，看似大同小异，但却各有不同。沙坦类药物适宜人群ARB尤其适用于伴左心室肥厚、心力衰竭、糖尿病肾病、冠心病、代谢综合征、微量白蛋白尿或蛋白尿患者以及不能耐受ACEI的患者，并可预防心房颤动。沙坦类降压药有着较好的安全性和耐受性。沙坦类药物适应证药品国内批准适应证临床诊断指南推荐缀沙坦轻、中度原发性高血压高血压中国心力衰竭诊断和治疗指南

2、2018：慢性心力衰竭(HFrEF)伴高血压推荐用药：氯沙坦原发性高血压坎地沙坦酯原发性高血压坎地沙坦酯、缀沙坦、氯沙坦厄贝沙坦原发性高血压；合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗中国高尿酸血症与痛风诊疗指南2019：高血压伴高尿酸血症首选：氯沙坦替米沙坦高血压；用于降低不能使用ACEI患者的心血管疾病风险奥美沙坦酯高血压阿利沙坦酯高血压几种沙坦类药物都是安全有效的降压药，但是适应证及指南推荐方面稍有差异。除降压外，厄贝沙坦还批准用于高血压合并2型糖尿病肾病的治疗，替米沙坦还用于年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风险且不能接受ACEI治疗的患者，以降低其发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡

3、的风险。ARB类药物在心衰领域，目前指南中推荐了有明确试验证据的坎地沙坦酯、缴沙坦、氯沙坦；高血压伴高尿酸血症指南推荐首选氯沙坦。不同沙坦类药物与AT1受体的亲和力及降压幅度可逆结合：氯沙坦、阿利沙坦酯部分可逆结合：缴沙坦、厄贝沙坦不可逆结合：坎地沙坦酯、替米沙坦、奥美沙坦酯不同沙坦类药物与ATl受体的结合位点不同、亲和力不同，从而导致他们在降压疗效上的不同。从单药的降压能力来看，大致可作如下排序：奥美沙坦替米沙坦厄贝沙坦坎地沙坦缴沙坦氯沙坦、阿利沙坦酯。不同沙坦类药物半衰期沙坦类药物的半衰期（h）大多数的ARB类药物具有相似的半衰期，且降压作用可持续较长时间，因此可以每日1次给药。其中替米沙

4、坦的半衰期最长，长达24h,偶尔漏服一次对血压影响较小；氯沙坦半衰期虽然只有2h,但约有14%的氯沙坦会代谢为活性代谢产物E3174,E3174的半衰期约为10h；阿利沙坦酯与氯沙坦代谢后产生的活性代谢产物相同为E3174,所以半衰期也为10ho不同沙坦类药物的药代动力学性质降压药物生物利用度活性代谢产物代谢酶涉及肝药酶系排泄食物对吸收的影响缎沙坦23%无无尿液(13%)粪便(83%)减少48%氯沙坦33%E3174CYP2C9xCYP3A4尿液(45%)粪便(50%)无坎地沙坦酯42%CVI5959CYP2C9尿液(33%)粪便(67%)无厄贝沙坦60%80%无CYP2C9尿液（20%）粪便

5、（80%）无替米沙坦42%57.4%无UDP葡萄糖醛酸转移酶粪便98%无奥美沙坦酯26%无无尿液(50%)粪便(50%)/阿利沙坦酷60%E3174无尿液（20%）粪便（80%）减少30%代谢方面大部分沙坦类药物通过肝肾双通道代谢；替米沙坦几乎全部经过肝脏清除，因此替米沙坦在轻、中度肝脏功能损害患者中每日剂量不超过40mg；氯沙坦的活性代谢产物E3174oE3174与ATl受体的亲和力是氯沙坦的1540倍，氯沙坦的降压作用是氯沙坦和E3174共同作用的结果，且以后者为主；阿利沙坦酯与氯沙坦代谢后产生的活性代谢产物E3174相同。区别在于阿利沙坦酯不经过肝脏代谢，而是经胃肠道吸收后，可在体内被水

6、解酯酶水解为活性代谢产物物E3174而起作用，可显著降低高血压患者的肝脏负担；缴沙坦、替米沙坦、奥美沙坦、阿利沙坦酯，不经细胞色素P450同工酶代谢，因而与经该酶系代谢的药物相互作用很小。吸收方面缴沙坦、氯沙坦、奥美沙坦酯的生物利用度较低；厄贝沙坦和阿利沙坦酯的生物利用度较高。替米沙坦绝对生物利用度呈剂量依赖性。大部分沙坦类药物吸收不受食物影响：缴沙坦进食时服用，使药时曲线下面积（AUC）减少48%,但是无论是否进食时服用，8h后的血药浓度相似。AUC减少对临床疗效无明显影响，故可以进餐时或空腹服用；食物会降低阿利沙坦酯的吸收，建议不与食物同服。不同沙坦类药物的服用剂量表3.降压药的每日初始剂

7、量、常用剂量和服用次数降压药物初始剂量（mg次）常用剂量服药次数缎沙坦80801601氯沙坦25-50251001坎地沙坦酯44-121厄贝沙坦751501503001替米沙坦20-4020-801奥美沙坦2020-401阿利沙坦酯2402401肝肾功能不全患者的剂量调整肾功能不全肝功能不全缴沙坦轻中度不需要调整剂量；肌非胆管源性、无胆汁淤积的轻中度酊清除率30mLmin时，肝功能损害患者无需调整剂量；胆不建议使用道梗阻、胆汁淤积患者应慎用氯沙坦不需调整剂量降低剂量坎地沙坦酯严重肾功能障碍，2mgqd有肝功能不全者，起始剂量应减低开始厄贝沙坦不需调整剂量，但对进行血轻中度不用调整剂量，重度肝功

8、能液透析患者人，初始剂量使不全无经验用低剂量75mg替米沙坦轻中度不需要调整，重度肾肝功能损害患者对本药的绝对生物功能不全或血透患者，起始利用度升高，几乎达到100%,但剂量可减为20mg清除半衰期无变化奥美沙坦不需调整剂量不需调整剂量阿利沙坦酯剂量调整和安全性信息尚未剂量调整和安全性信息尚未建立建立各种沙坦类药物特点总结缴沙坦：降压强度相对较弱，适用于轻中度原发性高血压；高血压合并慢性心力衰竭者适宜。氯沙坦：降压幅度不高，可以降低尿酸，对于高血压合并高尿酸血症患者适宜；高血压合并慢性心力衰竭；此药含钾，对于高钾人群不适宜。厄贝沙坦：降压幅度较大，更容易使血压达标。口服吸收好，生物利用度高，国家批准用于治疗高血压合并2型糖尿病肾病的患者。坎地沙坦酯：降压强度不低于氯沙坦和缴沙坦，高血压合并慢性心力衰竭者适宜。奥美沙坦酯：降压效果最强，肝肾功能不全者不需要调整剂量。替米沙坦：半衰期最长，降压效果强，主要是重度高血压患者使用。除降压外，具有保护心血管的效果，适合高血压伴心血管疾病或者存在心血管事件高风险的患者服用。阿利沙坦酯：我国新研发的降压药，适用于轻中度原发性高血压;和氯沙坦一样可以降尿酸，不经过肝脏代谢，减轻了肝脏的负担。ARB类药物各有优势，高血压患者可根据自身的情况进行选择。需要注意的是，不论服用哪种降压药，都需要做好血压监测，定期复查，预防药物副作用或者高血压并发症的发