临床维生素B12和甲钴胺药物结构、联系、相互替代使用及临床用药决策.docx

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1、临床维生素B12和甲钻胺药物结构、联系、相互替代使用及临床用药决策维生素B12和甲钻胺是同一药物维生素B12即钻胺素，维生素B12家族成员主要有氟钻胺、羟钻胺、腺背钻胺、甲钻胺。从上世纪30年代的氟钻胺、羟钻胺、腺昔钻胺到上世纪60年代的第四代产品一一甲钻胺。维生素B12一般是指氟钻胺，四者的区别如下图所示：四者钻胺素母环结构是一样的，不同点：图中红色框中取代基团。氟钻胺：氟基钻胺素；羟钻胺：羟基钻胺素；腺昔钻胺：5-脱氧腺昔钻胺素；甲钻胺：甲基钻胺素。因此维生素B12和甲钻胺不是同一种药品。四代维生素B12之间联系1.催化活性:氟钻胺、羟钻胺没有直接的生物活性，氟钻胺属于前药，在体内转化为甲

2、钻胺和腺首钻胺。甲钻胺和腺首钻胺是体内维生素B12的两种活性辅酶形式。2 .口服维生素B12的药代动力学特征：口服维生素B12在小肠与转钻胺素II(TC2)结合，吸收入血,转运至个组织及脑脊液。维生素B12-TC2复合物到达细胞后，以羟钻胺形式释放，细胞内转化为甲钻胺和腺昔钻胺，最终发挥活性。3 .甲钻胺较氟钻胺的优势：(1)甲钻胺可以不经过肝脏代谢，也不需要进行生物转化，可直接发挥活性作用。肝功能损伤患者可优先选用。(2)甲钻胺更易转移至神经细胞的细胞器，促进髓鞘的形成较腺昔钻胺作用强。(3)甲钻胺是甲硫氨酸合成酶的辅酶。甲钻胺优势在于不仅能为甲硫氨酸的合成提供间接的甲基，而且还能直接提供自

3、身携带的甲基(6)O综上所述：市场上流通的维生素B12成分是氟钻胺，氟钻胺属于前药，体内代谢生成甲钻胺和腺首钻胺而发挥活性。相互替代使用维生素B12说明适应证：巨幼红细胞贫血，神经炎辅助治疗。甲钻胺说明书定的应证：用于周围神经病变和因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血。在治疗周围神经病变方面，甲钻胺临床应用疗效、安全性方面均优于维生素B12。推荐补充B族维生素可改善糖尿病神经病变，针对神经营养修复治疗推荐甲钻胺作为辅助治疗。口服甲钻胺与肌肉注射维生素B12在治疗因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血中疗效相似。临床用药决策针对周围神经病变，甲钻胺效果优于维生素B12,因此不推荐维生素B12替代甲钻胺。针对因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血，两者效果相当，可以相互替代使用。