慢阻肺常用药物及使用注意事项.docx

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1、慢阻肺常用药物及使用注意事项慢阻肺常用治疗药物包括支气管扩张剂、支气管扩张剂复合制剂、糖皮质激素/支气管扩张剂复合制剂、祛痰剂、抗菌药物等。常用2受体激动剂、M胆碱受体拮抗剂的比较分类药物持续时间短效B2受体激动剂（SABA）沙丁胺醇3-4h左旋沙丁胺醇6-8h特布他林4-6h长效02受体激动剂（1.ABA）福莫特罗12h年达特罗24h沙美特罗12h短效M胆碱受体拮抗剂（SAMA）异丙托溟镂6-8h长效M胆碱受体拮抗剂（1.AMA）睡托澳钱24h乌美漠镂24h复合制剂沙丁胺醇/异丙托溟钱6-8h福莫特罗/阿地溟钱12h福莫特罗/格隆溟镂12h甘达特罗/格隆溟镂12-24h乌美漠钱/维兰特罗24

2、h奥达特罗/睡托漠铁24h茶碱类药物的比较药物特点茶碱食物影响吸收速率及清除，低碳水化合物或或高蛋白饮食时，其清除率增加。可进入脑脊液。茶碱约90%经肝脏代谢，10%以原型从尿液排泄氨茶碱氨茶碱是无水茶碱和乙二胺的复盐，乙二胺可使无水茶碱水溶性增加。氨茶碱经代谢成为活性的茶碱。水溶性较好，溶解度比茶碱高20倍，有中枢兴奋作用。但碱性强，局部刺激大，口服易引起胃肠道刺激症状。氨茶碱经肾排泄，约10%为原型药物。二羟丙茶碱对胃肠道等刺激性较小，平喘疗效不及氨茶碱，但心脏兴奋作用较弱，心脏兴奋作用仅为氨茶碱的5%10%,对心脏和神经系统影响较小。主要用于伴有心动过速或不能耐受氨茶碱的哮喘者。二羟丙茶

3、碱82%88%以原型随尿排泄。多索茶碱松弛气道平滑肌作用强，为氨茶碱的1015倍，镇咳作用较强，其腺背受体抑制作用仅是茶碱的1/10,对胃肠道、中枢、心血管影响小，故比氨茶碱疗效高且毒性低。但大剂量可引起血压下降。多索茶碱在肝内代谢，代谢产物主要是B-羟基乙基茶碱，无活性，从尿中排泄。慢阻肺常用的支气管扩张剂分类药物适应证注意事项2受体激动剂沙丁胺醇（气雾剂、雾化吸入溶液）用于缓解慢阻肺者的支气管痉挛。常见不良反应有头痛、骨骼肌肉的震颤（通常手部较为明显）、心动过速，多数反应较轻微。可能会引起非常罕见的异常支气管痉挛，并伴随喘鸣加重。可能分泌入乳汁，不推荐哺乳期妇女使用，或用药期间暂停哺乳。福

4、莫特罗（粉吸入剂）用于缓解气道阻塞性疾病引起的呼吸困难等症状。常见不良反应有骨骼肌肉的震颤（通常手部较为明显）、头痛、心悸、心动过速，多数情况下反应较轻微。是否经母乳分泌尚不清楚，哺乳期妇女谨慎使用。抗胆碱能药物异丙托溟钱（气雾剂、雾化吸入溶液）用于预防和治疗与慢性阻塞性气道疾病有关的多数不良反应与抗胆碱能作用有关。吸入时可能引起局部刺激症状；全身不良反应较常见有恶心、胃肠动力障碍（如便秘、腹泻、呕吐）、口干、头痛、头晕、呼吸困难。咽喉刺激、咳嗽等。偶见视物模糊、眼压升高、眼痛、青光眼、支气管痉挛、心悸、尿潴留等。慎用于闭角性青光眼者、排尿困难的前列腺增生者。雾化期间避免雾液喷入眼睛。雾化结束

5、建议及时漱口，擦干面部残留药液。嘎托溟镂（粉雾吸入剂、柔雾吸入剂）用于慢阻肺的维持治疗。主要全身性不良反应与抗胆碱能作用有关，如头痛、头晕、视物模糊、青光眼、心悸、心房颤动、排尿困难等，但均少见，通常为一过性。禁用于对嘎托澳铁、阿托品及其衍生物（如异丙托澳钱或氧托澳铉）、含牛奶蛋白的赋形剂水乳糖过敏者。茶碱类药物茶碱（缓释片）用于缓解喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等引起的喘息症状。常见不良反应为恶心、呕吐、胃部不适、食欲减退等，餐后服用可减轻胃肠道不良反应。茶碱中毒早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等；血清浓度超过20gml,可出现心动过速、心律失常；超过40gml可发生发热、失水、惊厥等，严重甚

6、至呼吸、心跳停止。茶碱可透过胎盘屏障，并能分泌入乳汁，妊娠和哺乳期间妇女慎用。活动性消化溃疡、未经控制的惊厥性疾病者禁用。缓释片应整片吞服，不可压碎或咀嚼。茶碱主要由CYP1A2代谢，也由CYP3A4、CYP2E1代谢。肝酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英、利福平等可降低茶碱的血药浓度；西咪替丁、维拉帕米、地尔硫草、美西律、大环内酯类抗菌药物（如红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、林可酰胺类药物（克林霉素、林可霉素）、氟瞳诺酮类药物（如环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、依诺沙星）等可升高茶碱的血药浓度；与咖啡因或其他黄噂吟类药物联用，可增加其作用和毒性；与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加而降低其药效。糖皮质激素/

7、支气管扩张剂复合制剂如布地奈德/福莫特罗、沙美特罗/氟替卡松、倍氯米松/福莫特罗、福莫特罗/糠酸莫米松、维兰特罗/糠酸氟替卡松等。其有抗炎作用，通过抑制炎症介质减轻黏膜水肿、抑制气道黏膜腺体过度分泌及增加黏液的清除，并可减轻气道炎症反应和应激反应。糖皮质激素与2受体激动剂联用有协同抗炎和平喘作用，对中度到极重度的慢阻肺者，有频发急性加重风险者，ICS/1.ABA联用在改善肺功能、健康状态和减少急性加重方面更有效。药物适应证注意事项布地奈德/福莫特罗（粉吸入剂）用于慢阻肺（包括慢性支气管炎及肺气肿）的治疗。常见局部不良反应为口咽部不适、声音嘀哑、念珠菌感染，正确的吸入方法和吸入后及时漱口可减少其

8、发生。全身性不良反应为震颤、心悸、头痛、头晕、尊麻疹/血管性水肿等过敏性反应、呼吸道症状（如呼吸困难、支气管痉挛、喘鸣加重）、心律失常、肌肉痉挛、高血糖等。对布地奈德、福莫特罗或吸入乳糖（含少量牛乳蛋白质）有过敏者禁用。妊娠和哺乳期间妇女尚无足够经验，建议慎用。沙美特罗/氟用于慢阻肺常见局部不良反应为口咽部不适、声音嘶替卡松（粉吸入剂）（包括慢性支气管炎及肺气肿）的治疗。哑、念珠菌感染，正确的吸入方法和吸入后及时漱口可减少其发生。全身不良反应为面部和口咽部水肿的过敏性反应、呼吸道症状（如呼吸困难、支气管痉挛、喘鸣加重）、头痛、关节痛、肌痛、震颤、心律失常、心悸、肌肉痉挛、高血糖等。含乳糖，对乳

9、糖及牛奶过敏者禁用。祛痰剂祛痰剂是一类可特异性改变黏液的黏弹性，并可促进其清除的促黏液活性药物，如N乙酰半胱氨酸（NAC）、氨澳索、竣甲司坦、厄多司坦、浪己新、校柠旅、福多司坦等，其中NAC、氨溟索、竣甲司坦、厄多司坦等有祛痰和抗氧化的双重作用。祛痰与抗氧化作用可直接促进排痰，通畅气道、改善通气功能，还通过增加体内抗氧化能力，减少氧化应激损伤，降低疾病反复加重的频率，对慢阻肺发挥双重的治疗作用，且对有黏痰的慢阻肺者可改善其通气功能。药物适应证注意事项氨溟索用于痰液黏稠而不易咳出者。可见恶心、胃部不适、腹痛、腹泻、食欲缺乏、皮疹等。妊娠3个月内妇女禁用。妊娠（3个月后）及哺乳期妇女慎用。避免同服

10、强力镇咳药物；与抗菌药物（如阿莫西林、头泡肤辛、红霉素、强力霉素）同用，可使后者在肺组织浓度升高。N乙酰半胱氨酸（NAC）用于痰液黏稠而不易咳出者。可致胃肠道刺激如恶心、呕吐等。偶有过敏反应如尊麻疹、支气管痉挛。雾化吸入乙酰半胱氨酸溶液有可能引起支气管痉挛。水溶液中有硫化氢的臭味，可引起恶心、呕吐、流涕、胃炎等。支气管哮喘或有支气管痉挛史者、有胃溃疡或胃溃疡病史者慎用。避免与抗菌药物在同一个溶液内混合服用；可增加金制剂的排泄；不可与酸性药物同服，可降低NAC的作用；雾化吸入溶液与橡胶、铁、铜等可发生反应，雾化吸入时应采用塑料和玻璃容器。溟己新用于痰液黏稠而不易咳出者。偶有恶心、胃部不适、氨基转

11、移酶升高，严重有皮疹等。有胃溃疡或胃溃疡病史者慎用。避免同服强力镇咳药物；与阿莫西林合用，可增加其在肺的分布浓度；与四环素类抗菌药物合用，可增加抗菌作用。校柠旅（肠溶软胶囊）用于痰液黏稠而不易咳出者偶有胃肠道不适、过敏反应，如皮疹、面部浮肿、呼吸困难和循环障碍等。禁用热开水，不可打开或嚼破后服用。避免同服强力镇咳药物。竣甲司坦用于痰液黏稠而不易咳出者。偶有轻微头晕、恶心、胃部不适、腹泻、胃肠道出血、皮疹等不良反应。消化道溃疡活动期间者禁用。消化道溃疡者、孕妇、哺乳期妇女慎用。避免同服强力镇咳药物。抗菌药物如青霉素类药物、头抱菌素类药物、大环内酯类药物、氟嗤诺酮类药物等,用于合并细菌感染者。此外

12、，铜绿假单胞菌感染的危险因素包括近期住院史；经常（4次/年）或近期（近3个月内）抗菌药物应用史；病情严重（FEVl占预计值30%）；应用口服类固醇激素（近2周服用泼尼松10mgd）。药物适应证注意事项阿莫西林/克拉维酸钾用于AECOPD合并细菌感可见恶心、呕吐、腹泻、失眠、头晕、尊麻疹、皮疹、过敏性休克等。染的治疗。与氨基糖苔类药物合用有协同效应；可降低口服避孕药物的作用。哌拉西林/他噗巴坦用于AECoPD合并有铜绿假单胞菌感染风险者。常见消化道反应（腹泻、恶心、呕吐等）、皮肤反应（皮疹、瘙痒、斑丘疹、疱疹等）、过敏反应、中枢神经系统反应（烦躁、头晕、焦虑等）及注射局部刺激反应、疼痛、静脉炎、

13、血栓性静脉炎和水肿等。禁用于对青霉素类药物、头泡菌素类药物过敏者及对B-内酰胺酶抑制药过敏者。与肝素合用，注意监测出血与凝血功能；可延长维库滨铉对神经肌肉的阻滞作用；可增加甲氨蝶吟的血药浓度。头的克洛用于AECOPD合并细菌感染的治疗。可有腹泻、恶心等胃肠道症状；偶见皮疹、瘙痒等变态反应。与强效利尿剂（吠塞米、依他尼酸、布美他尼等）、氨基糖昔类药物等合用，有增加肾毒性的可能。头抱他咤用于AECOPD合并有铜绿假单胞菌危险因素的细菌感染者。常见不良反应有腹泻、恶心等胃肠道反应，静脉炎、局部疼痛或发炎等过敏反应，肝酶升高，嗜酸粒细胞增多和血小板增多，斑丘疹或尊麻疹等。与氨基糖昔类药物合用有协同抗菌

14、作用，但可加重肾毒性；与美洛西林或哌拉西林联用有协同或累加作用；与强效利尿剂同用，可加重肾毒性。阿奇霉素用于AECOPD合并细菌感染的治疗。可见腹痛、腹泻、恶心、头晕、头痛、发热、皮疹、一过性的中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高等。较严重有重症多形性红斑、中毒性表皮剥脱性坏死、血管性水肿、角膜糜烂、过敏性休克和重症肌无力等。与地高辛合用，可能使后者的血药浓度升高；与那非那韦合用，可能使阿奇霉素的血药浓度升高；与口服抗凝剂合用，密切监测凝血酶原时间；与特非那定、环袍素、苯妥英合用，可能使后者血药浓度升高；与麦角胺或双氢麦角胺合用，可能致急性麦角中毒，表现为严重外周血管痉挛和感觉迟钝。环丙沙星用于

15、AECOPD合并有铜绿假单胞菌危险因素的细菌感染者。不良反应有胃肠道反应如腹泻、恶心、呕吐，皮疹，肝功能异常，头痛等。严重有心肌梗死、血管炎、肝坏死、肝炎、急性肾功能衰竭、结晶尿、光毒性、再生障碍性贫血、重症肌无力、定向能力障碍、肌腱炎、肌腱断裂、周围神经病等。谨慎合用皮质类固醇、丙磺舒、环抱素、甲氨蝶吟、口服降糖药物、口服抗凝剂、氯氮平、西地那非、黄喋吟衍生物、苯妥英；禁止合用替扎尼定；避免合用可延长QT间期的药物；含多价阳离子的药物如含镁或铝的抗酸剂、硫糖铝、复合维生素等，与口服环丙沙星间隔至少2h。左氧氟沙星用于AECOPD合并细菌感染的治疗。不良反应有腹泻、恶心、皮疹、头晕、头痛、失眠等。严重有