GLP-1RA药物种类及其特点速览.docx
G1.P-IRA药物种类及其特点速览近年来，胰高血糖素样肽T激动剂(G1.PTRA)已成为2型糖尿病(T2DM)和减重治疗的“明星药品”。更令人惊喜的是，多项临床研究衣明G1.P-IRA还具有降压、改善血脂谱以及保护心血管和肾脏的作用。现阶段，我国已批准了9种用于治疗T2DV的G1.PTRA药物，这些药物因其独特的药理机制和良好的循证医学证据，给患者提供了更为安全和有效的治疗选择.因此，本期内容将为大家细致地解析G1.P-IRA药物的药动学特点与药效学特性。希望通过这样的介绍，能够帮助大家更好地了解这些药物的特性，以便在实际应用中得心应手，为患者的健康保驾护航。作用机制G1.PIRA通过模拟天然G1.PT激活G1.P-I受体，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，减少肝触产生，并能够延缓胃排空，抑制食欲减少进食量等机制发挥减重降糖作用。分子结构根据分子结构特点,G1.PTRA可分为基于人G1.PT结构的G1.PTRA和基于激动肽4结构的G1.B-IRAo分子结构代表药物人G1.P-I结构修饰加工利拉肽、度拉储肽、司英格肽、贝那肽基于激动狄4结构艾塞那肽、艾塞那肽微球（网制剂）、利司那肽、聚乙二碑洛春那肽药代动力学特点注：a：按照药品说明书，利拉鲁肽的24h平均血药浓度为34nmo1./1.；b：注射用艾塞那肽微球在第2周和第67周时先后出现2个艾塞那肽血浆浓度峰值，分别代表了微球的水化和溶蚀。用法用量药物用我«1不良反应贝注射液&始O1.mg2HEX02mg”日3次,««5m.n皮下注射如用更、步次使M。节IHf1.1.安装IjIjKia不食反皮：文注射第fiMSg.1个月后可*510g日2次,早粕晚一H6011vn或下注Ih2次同6h即用8、多次使用.无0节刷.安KttA常见息心、t1.两胃MI不反应.但可时网逐;*«利用黑注射液IfiM1.Oiig.第15天开始20g日1次,任意一就Ih内皮下注射师用型、次使用.无II9IPI1安里针头M药初IW一不食反应症状明,设初始小刎.利拉被注射第起始06mg.mX1.2mg*Umg（攸单日不过Iam9）每日1次.任意“向度下注射如用量、，次使用.调节荆,努安第x1w¼<WrJDSitMHB.由于HiWI不疑反应漕我身JMR水免体辞电.2低反应：仿度拉注射旅思始0.75mg大椎舞剂为15mg次.任意时同庾下注N即Me1.次使用.无0节我,无。安装钟头使用附低发生风归也.需见于联合点用我，晏畀物na*w.尊”和司黄格tt注Ma起始02Smg4扁m三0.5rng.更少4日后可增IE单闷不IBiI1.mS句J1.1.次.任意时阿皮下注射BPJQS,多次使用.。节制、安第WA使M机时采取修防冷筋避免低施,3.心*Mh侵MG1.P1.RA典药物可值会不同Wt*加息心事,但不会等Jft心。失客蓍0状明1.可应用控W乙二n海肽注射液SMO1.mg.控5不在增更OZmg笔冏1次.仔时同修皮下注射即期0、多次使用.无0节翻窗.安KttA注射用文部ImHW«2mg得H1.次,任，时回皮下注射注*第9.«次使用.无。节剂A1.号安I1.tt头东药物对食治”.4JM黄翕史！合井H交翕史应候用；若诊为怠慢疑央谷脱岛利拉就注射液列应铁个体。求制定；若按三f1.1.华位遂行始为.一次1-SoM位日1次.任时同宣下注射H1.WIIV.安茶WA成立即停药G1.P1R的注射频次根据药代动力学特点各有不同，注射装置也都不尽相同，使用前要根据说明书的详细步骤教会患者或家属进行正确的注射。如注射用艾塞那肽微球是混悬液，注射前需要摇匀；度拉糖肽和洛塞那肽为固定剂量注射笔，无需调剂量，直接注射即可；而其他可调剂量注射笔使用前要注意调到正确的剂量。对于多次使用的注射笔,每次使用都需要更换新的针头，不能重复使用，否则会导致剂量不准确和增加感染风险；度拉糖肽注射装置为一次性使用，每次注射使用1支新的注射装置，自动给药，无需安装针头。肝胃功能不全患者使用建议本金露硝俄不会jH及FtM3mtm)率tWK-StmUmm)金(GF<SOm1.wMR(CHI<1Sm1.mm)H用6不t(Ad1hA)一鼾6不(61.dMB>B<!”丁不ICMdFhC)M/aX*/注义ttW.K/三MMnetM乙二岛./K.*nawis法射注：数据来源于药品说明书；:无须调整剂量：X：不推荐使用；/：证据不足：a：须调整剂量或慎用注意事项1、联合用药糖尿病为常见慢性疾病，常需联合用药，G1.pTRA类药物与双呱类降糖药联合使用无须调整剂量，与磺酰服类药物联用为避免低血糖风险应减少横酰眼类药物剂量。2、遗漏用药利司那肽：若遗漏一次用药，应在下一餐前Ih内注射：德谷腴岛素利拉鲁肽：若遗漏用药，一经发现，马上补药，并恢复常规的每日1次给药方案。两次注射之间应至少保证间隔8h：度拉糖肽、洛塞那肽、艾塞那肽微球：若遗漏给药，如果距卜一次预定给药至少为3d<72h),应尽快给药；如果距下一次预定给药少于3d(72h),应放弃这次给药：司美格鲁肽I若遗漏给药，应在遗漏用药后5d内尽快给药。如遗漏用药已超过5d,则应略过遗漏的剂量，在正常的计划用药口接受下一次用药。3、注射部位只有洛塞那肽明确为腹部皮下注射，其他药品均可注射于腹部、大腿和手臂；应注意每次注射时选用不同的注射部位，降低注射部位过敏反应风险，如皮疹、红斑等，且反曳注射同一部位会导致该部位皮下脂肪增生，产生硬结，使药品吸收延缓或不稳定。4、贮辞条件所有G1.P-IRA类药物未开封时需28C冷藏保存。第一次使用后，利拉鲁肽、司美格俘肽需30C以下或28C保存（利拉鲁肽可保存1个月，司美格鲁肽可保存56d）：德谷胰岛素利拉鲁肽需30C以下（可保存3周）或不超过25C保存（含28C,可保存4周）：洛塞那肽、贝那鲁肽耨28C冷藏保存；利司那肽需30C以下保存（可保存1.-4d）:度拉糖肽可置于室温但不超过30C保存（可保存14d）；艾塞那肽需不超过25°C保存（可保存30d）,艾塞那肽微球需2025C保存（可保存4周）。所有G1.PTRA类药物须避光保存，不可冷冻，若冻结禁止使用。
