顺苯磺酸阿曲库铵.ppt

顺苯磺酸阿曲库铵顺苯磺酸阿曲库铵 非去极化中效肌松药非去极化中效肌松药美国：罗库溴铵美国：罗库溴铵50%、维库溴铵、维库溴铵25%顺阿曲库铵顺阿曲库铵20%欧洲：罗库溴铵欧洲：罗库溴铵40%、顺式阿曲库铵、顺式阿曲库铵30%维库溴铵维库溴铵25%，其他，其他5%。欧美的总体使用是罗库溴铵，维库溴铵，顺式阿曲库铵。欧美的总体使用是罗库溴铵，维库溴铵，顺式阿曲库铵。非去极化作用非去极化作用起效快、时效短、恢复迅速起效快、时效短、恢复迅速无蓄积作用、无心血管副作用、无组胺释放无蓄积作用、无心血管副作用、无组胺释放能被胆碱酯酶抑制剂拮抗能被胆碱酯酶抑制剂拮抗药效高药效高代谢产物无药理学上的活性代谢产物无药理学上的活性甾体类甾体类:异喹啉异喹啉:苄异喹啉苄异喹啉:顺式阿曲库铵是阿曲库铵顺式阿曲库铵是阿曲库铵1010个异构物中的顺顺式个异构物中的顺顺式 (15(15)，其无组胺释放作用，其无组胺释放作用 其作用强度（其作用强度（ED95=0.053mg/kgED95=0.053mg/kg）,是阿曲库铵是阿曲库铵(ED95=0.25mg/kg)(ED95=0.25mg/kg)的的4 4倍倍国内首家上市的顺苯磺酸阿曲库铵国药准字H20060869OON+OOOOOON+OOOO肌松药肌松药肾肾(排泄排泄%)%)肝肝(排泄排泄%)%)代谢代谢琥珀胆碱琥珀胆碱1212-胆碱酯酶分解胆碱酯酶分解(90%)阿曲库铵阿曲库铵10401040-HoffmanHoffman消除和酯酶水解消除和酯酶水解(6090%)顺阿曲库铵顺阿曲库铵10151015-HoffmanHoffman消除消除(80%)罗库溴铵罗库溴铵30307070肝肝(10%)维库溴铵维库溴铵2030203070807080肝肝(40%)顺式阿曲库铵的代谢产物为顺式阿曲库铵的代谢产物为N-N-甲基四氢罂粟碱甲基四氢罂粟碱。等效剂量下，。等效剂量下，N-N-甲基甲基四氢罂粟碱仅为阿曲库铵的四氢罂粟碱仅为阿曲库铵的1/101/10，从而避免了，从而避免了N-N-甲基四氢罂粟碱蓄积引起甲基四氢罂粟碱蓄积引起的的中枢神经症状中枢神经症状。老年、小儿（老年、小儿（2 21212岁）和肝肾功能受损、严重心血管等特病人。仅引起肌岁）和肝肾功能受损、严重心血管等特病人。仅引起肌松起效时间轻微变化，对消退过程无影响松起效时间轻微变化，对消退过程无影响6464倍倍ED95ED95剂量也无组胺释放作用，无心血管不良反应。剂量也无组胺释放作用，无心血管不良反应。药代学特征药代学特征-Hofmann消除消除冷冷 藏藏28手术1.本品用于手术和其他操作的肌肉松驰治疗2.适于老人、儿童及肝肾功能不全患者3.因无组胺释放，安全用于严重心血管疾病患者手术ICU1.有二氧化碳蓄积的严重急性呼吸窘迫综合征2.需要改善胸壁顺应性的重度呼吸衰竭3.不适宜的反射性通气过度(中枢神经系统疾病)4.过度颤抖5.需要静止不动(为了便于MRI、CT扫描、气管插管、气管切开等操作)6.破伤风ED95=0.053mg/kg标准气管插管：标准气管插管：34倍倍ED95 0.2mg/kg 23min起效起效 (按照按照60kg体重计算为体重计算为12mg，约为，约为1支顺阿曲支顺阿曲)快速气管插管快速气管插管：8倍倍ED95 0.4mg/kg 1.82min起效起效 (按照按照60kg体重计算为体重计算为24mg，约为，约为2支顺阿曲支顺阿曲)术中肌松维持：术中肌松维持：安定镇痛时安定镇痛时0.05 mg/kg 0.05 mg/kg 间隔间隔303040min40min 吸入麻醉时吸入麻醉时0.030.030.04mg/kg 0.04mg/kg 间隔间隔303040min40min 如持续静滴如持续静滴1 12 2 g/kg/ming/kg/min恢复指数为恢复指数为1015min，90肌颤搐恢复时间为肌颤搐恢复时间为40min。不良反应 l皮肤潮红或皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛。禁忌l已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏者禁止使用。1.无剂量依赖的组胺释放，血流动力学稳定。无剂量依赖的组胺释放，血流动力学稳定。2.主要经霍夫曼途径降解，对脏器功能依赖小。主要经霍夫曼途径降解，对脏器功能依赖小。3.肌松效能强，约是阿曲库铵的肌松效能强，约是阿曲库铵的3-4倍。倍。4.代谢产物代谢产物N-甲基罂粟碱是阿曲库铵的甲基罂粟碱是阿曲库铵的1/10。5.应用范围广，适于老年、心脏和肝肾功能异常等特殊患者。应用范围广，适于老年、心脏和肝肾功能异常等特殊患者。