甲强龙糖皮质激素.ppt

1 5 9 13 17 21 25 29 33 37 41 45 49 53 57 61 65 69 73 7780706050403020100MethylprednisolonePrednisolone使用剂量使用剂量(mg)游离的活性游离的活性GC01020304050607080901000.1110100100010,000MelyhlprednisolonePrednisolone-0.2-0.4-0.6-0.8-1.0-1.20.21 小 时 2 小 时 氢 可 磷 酸 钠 氢 可 琥 珀 酸 钠 地 米 磷 酸 钠 甲 强 龙 琥 珀 酸 钠 激 素 对 中 性 白 细 胞 吞 噬 细 菌 作 用 的 抑 制 效 果神经外科 杂志学 1996激素穿透血脑屏障的能力与其脂溶性成正比基于激素的化学结构，其穿透血脑屏障的能力依次为：甲基强的松龙，地基米松和氢化可的松欧洲神经病学 杂志 1995.甲基强的松龙在脑脊液中的浓度在 6小时就很高，达到522ug/L。糖皮质激素间的比较甲强龙地塞米松氢化可的松强的松龙分子结构(与氢可比)C6 位引进-CH3(甲基)C9 位引进-FC16位引进 CH3C1,C2位脱氢生物半衰期(分)18020090200药理半衰期(小时)123636728121236血浆达峰时间(分)15604806012小时起效时间(小时)12小时 6小时抗炎作用(以氢可为基)52514与GC受体亲和力(以可的松为基)1190710100220水钠潴溜作用0021HPA 抑制时间(天)1.25-1.502.751.25-1.501.25-1.50肺部检测到时间(分)20180血脑屏障穿透时间(小时)0.5-624-72对中性粒细胞吞噬细菌的抑制作用(即感染的发生机会)弱强强强出血副作用少多冲击治疗可以不行不行不行盐的形式琥珀酸钠盐磷酸盐琥珀酸钠盐,醋酸酯混悬液磷酸盐,醋酸酯混悬液包装双室瓶安瓿安瓿安瓿按效应分类中效长效短效中效说明:甲强龙C6位引进CH3的目的是为了增强其抗炎作用,且其脂溶性亦得到明显提高 地塞米松引进 F,也是为了使其抗炎作用增强,但在增强抗炎作用的同时,其对HPA的抑制作用业得到了增强,因而撤药安全性大大消弱.且由于引进了重离子,而延长了血浆半衰期,使药物蓄积的可能性也增加了,同时F离子会增加肝脏的毒性.双亲身高双亲身高(cm)40mg 500mg 4mg 批发价 零售价 批发价 零售价 批发价 零售价 甲强龙 8.8-9.3 扣 35.1 8.8-9.3扣 172 8.0扣 美卓乐 41 皮质醇及其合成类似物结构皮质醇及其合成类似物结构(A)皮质醇基本结构(B)C21 类固醇 （糖皮质激素型）(C)C21 类固醇 （盐皮质激素型）糖皮质激素和盐皮质激素生物活性必备结构抗炎和/或盐皮质激素活性调节部分