抗菌药临床定位：其它抗菌药.docx
抗菌药临床定位：其它抗菌药1、磷霉素主要的特点为：（1）抗菌谱广，属繁殖期杀菌剂。对大多数革兰阳性菌、阴性菌包括部分耐甲氧西林金葡菌（MRSA）.绿脓杆菌均有作用，但杀菌作用不强。（2）其化学结构特殊，与其他抗生素无明显交叉耐药及交叉过敏;组织分布好，能透入各种组织与体液包括脑脊液中。（3）口服磷霉素钙的生物利用度低，磷霉素氨丁三醇的生物利用度稍高（34%41%）,在尿液中长时间保持高浓度，更适用于尿路感染。本品蛋白结合率低。（4）不良反应以消化道为主，腹泻等发生率较高，但反应轻。偶有过敏、嗜酸性粒细胞增多、肝转氨酶增高等。但对肝、肾、血液系统、神经系统的毒性极低。肝、肾功能不全者仍可选用，但必须注视相应毒性反应。临床上主要用于敏感菌所致的各种轻、中度感染，如尿路感染、肠道感染，皮肤感染、呼吸道感染等。当静脉给药与b-内酰胺类、氨基糖苔类、万古霉素等联合时，可用于相应的多重耐药革兰阴性杆菌、MRSA所致的败血症、脑膜炎、肺部感染等。鉴于磷霉素的特点，也常用于病原菌不明的需氧菌感染、肝、肾功能不全者的敏感菌感染等。有研究证实该品对生物膜具抑制作用。2、夫西地酸本品为杀菌剂。对革兰阳性菌，如金葡菌、表葡菌作用强大，对产酶金葡菌、耐甲氧西林金葡菌也有良好抗菌活性,腐生葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌等革兰阳性球菌对本品较不敏感。百日咳杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌及产气荚膜杆菌等革兰阳性杆菌对本品也呈敏感。除淋球菌、脑膜炎球菌、难艰梭菌、脆弱类杆菌对本品敏感外，革兰阴性菌多对本品耐药。长期以来，体外试验显示细菌对夫西地酸易产生耐药性，故宜与利福平、大环内酯类抗生素合用以减少耐药。但有报道称某些国家长期局部应用，未见耐药性显著增高。口服吸收好，食物可减少药物吸收。组织体液分布广泛,并可达有效治疗浓度，脓液中可达血浓度的80%左右，但不易透过血脑屏障。蛋白结合率高。临床主要用于治疗葡萄球菌属包括耐甲氧西林葡萄球菌所致的各种严重感染，如汴、痈、创面感染、骨髓炎、肺炎、败血症、心内膜炎，特别适用于不能耐受万古霉素或去甲万古霉素的病例。口服也可用于治疗伪膜性肠炎。该品已开始在国内应用，其临床地位需经进一步验证。毒性较低，可见轻微消化道反应、肝功能指标异常等。偶见轻微皮疹，静滴偶见静脉痉挛或栓塞。肝功能不全者、早产儿、伴黄疸的新生儿慎用。3、利奈嘎胺本品属全合成嗯嗖烷类抗菌药。主要对包括MRSA.VRE.表皮葡萄球菌、耐青霉素肺炎球菌在内的各种革兰阳性菌具良好抗菌作用，对革兰阴性菌的作用差，对艰难梭菌、类杆菌属等厌氧菌具一定作用。作用于细菌的核糖体，抑制蛋白合成，属抑菌剂，口服吸收快而完全。生物利用度为100%。主要经肾排泄，消除半减期约5h。临床上主要用于耐万古霉素肠球菌感染，MRSA等革兰阳性菌引起的院内、院外肺炎及复杂性皮肤软组织感染等，或用于万古霉素不能承受的严重感染者。肾功能不全者或轻中度肝功能损害者一般不需减量。不良反应少，主要为消化道反应、发热、菌群失调、肝功能异常、血小板减少等。国内已用于临床，在扩大实践之中。4、达托霉素为第一个进临床应用的酯肽类抗生素，药物使细菌内的钾离子等外漏迅速除极，失去合成DNA与RNA等大分子的能力，从而导致细菌死亡。对革兰阳性菌包括MRSA、VISA、VRE具强大杀菌作用，T%8.59h,常用剂量6mgkg.d,每日给药1次。适用于革兰阳性菌引起的皮肤软组织感染、菌血症、心内膜炎等，国内尚无药供给。
