头孢菌素、头霉素类等β内酰胺类中头孢菌类抗菌药特性及临床特点.docx

头胞菌素、头霉素类等B内酰胺类中头胞菌类抗菌药特性及临床特点抗菌治疗是临床上最常使用的疗法之一。然而，面对种类繁多、适应证、作用机理及副作用各异的抗菌药物，要熟习其特点并做到合理选用，并非易事。第一代头抱菌素特点：对G+菌除肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)外有良好抗菌作用；对G-菌作用较差，少数大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌等有活性；对G菌的B-内酰胺酶的抵抗力较弱，较易耐药，酶稳定性不及第二、三代；血半衰期大多较短，不易进脑脊液；对肾脏有一定毒性。品种：头抱曝吩、头狗氨革、头抱哇林、头狗拉咤。头狗哇林：同头抱噫吩，血浓度高，半衰期略长，对酶稳定性较n塞吩高，可作为外科手术的预防用药；头狗氨芳：第一代头抱，但抗菌作用略差，用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染；头抱拉咤：抗菌谱及适应症同头狗氨芳。第二代头胞菌素特点：对革兰阳性菌、革兰阴性菌均具有较好抗菌活性；对B-内酰胺酶较稳定；脑脊液中达一定浓度；肾毒性低。适应症：常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。品种静脉：头狗吠辛、头施孟多、头抱替安;口服：头抱吠辛酯、头施克洛、头胞丙烯。第三代头胞菌素特点对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G-菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌作用，部分品种对铜绿假单胞菌作用良好；对B-内酰胺酶稳定；脑脊液中达一定浓度；基本无肾毒性。品种静脉：头狗噫后、头抱曲松、头狗他咤、头抱哌酮、头抱地嗪、头狗喋月亏、头胞匹胺；口服：头抱克后、头抱地尼、头抱泊后、头抱妥仑匹酯、头狗特仑酯。适应症头抱嘎胎&头抱曲松对大肠埃希菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，对革兰阳性菌中的链球菌属有良好作用；头抱曲松约40%自肝胆系统排泄；半衰期8h,每日用药1次；血脑屏障通透性强；近年肠杆菌科细菌对头泡噫后耐药性高，ESBL基因型以CTX-M型为主；适应症：敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染;肺炎链球菌所致的呼吸道及中枢神经系统感染。头抱他咤&头抱哌酮对革兰阳性菌包括链球菌属的抗菌作用差；对铜绿假单胞菌具抗菌活性；头狗哌酮：对B-内酰胺酶稳定性较差，约75%自胆汁排出，胆汁中浓度高，可致出血等不良反应；适应症：适用于G-菌包括铜绿假单胞菌感染如医院获得性肺炎,不适用于社区获得性肺炎；复合制剂一一头胞哌酮+舒巴坦：属于广谱抗生素，增强头狗哌酮对葡萄球菌、假单胞菌等的活性。主要用于各种重症感染。第四代头胞菌素特点与第三代头胞相比抗菌谱更广，对G-菌作用强，对肠杆菌属等G-菌产生的AmPC酶稳定，对铜绿假单胞菌有活性，对肺炎球菌、化脓性链球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌作用强；对细胞膜的通透性强；几乎全部经肾脏排泄，肾功能减退者需减量。适应症对重耐药菌所致的医院内感染；中性粒细胞减少致难治性感染；耐药肺链炎球菌感染。品种：头狗毗后、头抱匹罗、头抱n塞利表1各代头胞菌素特点革兰阳性菌革兰阴性菌铜绿假单胞菌肾毒性内斯丽簸性第T弋+-+第二代+-+第三代+/+-+第四代+-+头霉素类抗菌活性：较第二代头胞菌素略差，也有将头霉素类归入第二代头狗菌素；抗菌特点：对肺炎克雷伯菌稳定，对厌氧菌有效；适应症：敏感菌所致呼吸道、尿路等感染；需氧菌与厌氧菌的混合感染，如腹腔感染；腹腔或盆腔手术的预防用药。品种：头胞西丁、头抱美喋（头狗美他醇）、头抱替坦、头抱米诺。氧头抱烯类：拉氧头抱抗菌谱广，对包括肺炎克雷伯菌在内的绝大多数B内酰胺酶稳定，对铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌具抗菌活性，对革兰阳性菌的活性差；约90%以原型经肾脏排泄，消除半衰期为2.3-2.8h；用于肠杆菌科细菌及拟杆菌属等敏感菌引起的：血流感染；细菌性脑膜炎；肺炎、肺脓肿；腹膜炎、肝脓肿、胆道感染；盆腔感染；尿路感染；每日1-2g,分2次静滴；严重感染每日4g；可导致凝血酶原缺乏、血小板减少和功能障碍而引起严重凝血功能障碍和出血。